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SAR405838

产品编号 T6585 CAS 1303607-60-4

别名: MI773, MI 773, MI-77301, MI-773

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SAR405838, CAS 1303607-60-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 532	现货
2 mg	￥ 768	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,590	现货
50 mg	￥ 5,190	现货
100 mg	￥ 7,330	现货
500 mg	￥ 14,600	现货

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产品描述	MI-773 (SAR405838 (MI 773)) is an orally available MDM2 antagonist with Ki of 0.88 nM. Phase 1.
靶点活性	MDM2:0.88 nM(Ki)
体外活性	MI-773 binds to MDM2 with Ki of 0.88 nM. MI-773 potently inhibits cell growth in cancer cell lines, including SJSA-1 (IC50, 0.092 μM), RS4;11 (IC50, 0.089 μM), LNCaP (IC50, 0.27 μM), and HCT-116 (IC50, 0.20 μM) cells, and displays high selectivity over cancer cell lines with mutated or deleted p53, including SAOS-2 (IC50, >10 μM), PC-3 (IC50, >10 μM), SW620 (IC50, >10 μM), and HCT-116 (p53-/-) (IC50, >20 μM) cells. [1]
体内活性	In the SJSA-1 osteosarcoma, acute lymphoblastic leukemia RS4;11, LNCaP prostate cancer, and HCT-116 colon cancer xenograft model, MI-773 (p.o.) effectively inhibits tumor growth in a dose-dependent manner (10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, and 200 mg/kg,). [1]
激酶实验	Fluorescence-polarization binding assay: Binding af?nities of MDM2 inhibitors and p53 peptide to MDM2 protein are determined using an Fluorescence-polarization (FP) binding assay. Binding af?nities of MI-773 to Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, and β-catenin are determined using a competitive FP-based assay, and its binding af?nity to MDMx is determined using Biolayer Interferometry technology.
细胞实验	Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.(Only for Reference)

别名	MI773, MI 773, MI-77301, MI-773
分子量	562.5
分子式	C29H34Cl2FN3O3
CAS No.	1303607-60-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (165.3 mM)

Ethanol: 29 mg/mL (51.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7778 mL	8.8889 mL	17.7778 mL	44.4444 mL
	5 mM	0.3556 mL	1.7778 mL	3.5556 mL	8.8889 mL
	10 mM	0.1778 mL	0.8889 mL	1.7778 mL	4.4444 mL
	20 mM	0.0889 mL	0.4444 mL	0.8889 mL	2.2222 mL
	50 mM	0.0356 mL	0.1778 mL	0.3556 mL	0.8889 mL
DMSO	100 mM	0.0178 mL	0.0889 mL	0.1778 mL	0.4444 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang S, et al. Cancer Res. 2014, 74(20), 5855-5865.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAR405838 1303607-60-4 Apoptosis Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53 SAR 405838 Ubiquitin activating enzyme MI77301 inhibit MI773 Ubiquitin ligase Inhibitor MI 77301 MI 773 MI-77301 Ubiquitin conjugating enzyme E2 conjugating enzyme SAR-405838 E3 ligating enzyme E1 activating enzyme MI-773 inhibitor

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