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Reverse transcriptase-IN-1

Reverse transcriptase-IN-1

产品编号 T12715   CAS 2380001-43-2

Reverse transcriptase-IN-1 是一种二芳基苯并嘧啶类似物,是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂,IC50 为 13.7 nM。

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Reverse transcriptase-IN-1 Chemical Structure
Reverse transcriptase-IN-1, CAS 2380001-43-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 836 现货
5 mg ¥ 2,230 现货
10 mg ¥ 3,230 现货
25 mg ¥ 5,330 现货
50 mg ¥ 7,520 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 19,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,470 现货
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产品目录号及名称: Reverse transcriptase-IN-1 (T12715)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Reverse transcriptase-IN-1 is a diarylbenzopyrimidine (DABP) analogue and a potent inhibitor of HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase with an IC50of 13.7 nM.
靶点活性 HIV-1 RT:13.7 nM
体外活性 Reverse transcriptase-IN-1 对HIV-1 IIIB、E138K和K103N突变体表现出抗病毒活性,相应的EC50值分别为3.4 nM、4.3 nM和3.6 nM[1]。
体内活性 Reverse transcriptase-IN-1 的药代动力学研究和安全性评估表明,其具有平均滞留时间(MRTs)分别为11.8小时(5 mg/kg,经口)和11.4小时(1 mg/kg,静脉注射)。在5 mg/kg剂量下,Reverse transcriptase-IN-1 的最大血药浓度(Cmax)达到39.9 ng/mL。同一剂量下,Reverse transcriptase-IN-1 的口服生物利用度显著提高到16.5%。大鼠体内Reverse transcriptase-IN-1 的本征微粒体清除率为33.2 μL/min/mg蛋白[1]。
分子量 447.45
分子式 C25H17N7O2
CAS No. 2380001-43-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12 mg/mL (26.82 mM), Sonification and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2349 mL 11.1744 mL 22.3489 mL 55.8722 mL
5 mM 0.447 mL 2.2349 mL 4.4698 mL 11.1744 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2349 mL 5.5872 mL
20 mM 0.1117 mL 0.5587 mL 1.1174 mL 2.7936 mL

TargetMol Calculator计算器

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分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Han S, et al. Molecular Hybridization-Inspired Optimization of Diarylbenzopyrimidines as HIV-1 Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors with Improved Activity against K103N and E138K Mutants and Pharmacokinetic Profiles. ACS Infect Dis. 2019 Oct 24.
DENV-IN-5 Tizoxanide Mk-6186 HCl Pentosan Polysulfate Thiamine disulfide ST7612AA1 Trovirdine Licoarylcoumarin

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Reverse transcriptase-IN-1 2380001-43-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Human immunodeficiency virus Reverse transcriptaseIN1 Inhibitor Reverse transcriptase IN 1 inhibit HIV inhibitor

 

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