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Quetiapine hemifumarate

Quetiapine hemifumarate

产品编号 T6241   CAS 111974-72-2
别名: Quetiapine Fumarate, ICI-204636, 富马酸喹硫平

Quetiapine hemifumarate (ICI-204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂,对人5-HT1A 和人D2的pEC50值分别为 4.77 和 6.33,具有抗抑郁和抗焦虑作用。

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Quetiapine hemifumarate Chemical Structure
Quetiapine hemifumarate, CAS 111974-72-2
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 195 现货
500 mg ¥ 418 现货
1 g ¥ 671 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 460 现货
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产品目录号及名称: Quetiapine hemifumarate (T6241)
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参考文献
产品描述 Quetiapine hemifumarate (ICI-204636), an atypical antipsychotic, is used in the treatment of bipolar I mania, schizophrenia, bipolar II depression, bipolar I depression.
体外活性 Quetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达.Quetiapine还有抗精神病活性,减少引起锥体外系症状和持续增加催乳素的倾向.Quetiapine在行为和生物化学试验的活性与clozapine类似,并可能具有神经保护性质.
体内活性 Quetiapine具有多巴胺-2受体和clozapine亲和力,且对各种神经递质受体,包括血清素,组胺,多巴胺和肾上腺素能受体具有相近的亲合性。
激酶实验 CDK activity assays: CDK assays for IC50 determinations and kinetic evaluation are performed in 96-well filter plates. All CDK-cyclin kinase complexes are expressed in insect cells through baculovirus infection and purified. The substrate for the assays is a fragment (amino acids 792–928) of pRb fused to GST (GST?RB-Cterm). The total reaction volume is 0.1 mL containing a final concentration of 20 mM Tris-HCl, pH 7.4, 50 mM NaCl, 1 mM dithiothreitol, 10 mM MgCl2 25 μM ATP (for CDK4-cyclin D1, CDK6-cyclin D2, and CDK6-cyclin D3) containing 0.25 μCi of [γ-32P]ATP, 20 ng of enzyme, 1 μg of GST?RB-Cterm, and appropriate dilutions of inhibitor. All components except the [γ-32P]ATP are added to the wells, and placed on a plate mixer for 2 min. The reaction is started by adding the [γ-32P]ATP, and incubated at 25℃ for 15 min. The reaction is terminated by addition of 0.1 mL of 20% trichloroacetic acid, and the plate is kept at 4?℃ for at least 1 hr to allow the substrate to precipitate. The wells are then washed five times with 0.2 mL of 10% trichloroacetic acid, and radioactive incorporation is determined with a β plate counter.
别名 Quetiapine Fumarate, ICI-204636, 富马酸喹硫平
分子量 883.09
分子式 C46H54N6O8S2
CAS No. 111974-72-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (28.31 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1324 mL 5.6619 mL 11.3239 mL 28.3097 mL
5 mM 0.2265 mL 1.1324 mL 2.2648 mL 5.6619 mL
10 mM 0.1132 mL 0.5662 mL 1.1324 mL 2.831 mL
20 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5662 mL 1.4155 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nemeroff CB, et al. J Clin Psychiatry, 2002, 63 Suppl 13, 5-11. 2. Xu H, et al. Hippocampus, 2006, 16(6), 551-559. 3. Kessler RM, et al. Neuropsychopharmacology, 2006, 31(9), 1991-2001. 4. Luo C, et al. Brain Res, 2005, 1063(1), 32-39. 5. Peters JL, et al. Acta Radiol. 1993 Sep;34(5):510-6.
Diclofensine SKF 81297 J-147 Methyldopa cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride Duloxetine hydrochloride L-745870 PZ-1190

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该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Quetiapine hemifumarate 111974-72-2 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Quetiapine Hemifumarate 5-hydroxytryptamine Receptor Inhibitor Quetiapine anxiolytic inhibit Antidepressant 5-HT2A Quetiapine Fumarate 5-HT1A Serotonin Receptor 5-HT2C ICI204636 ICI-204636 富马酸喹硫平 ICI 204636 inhibitor

 

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