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PTC299

PTC299

产品编号 T12574   CAS 1256565-36-2
别名: Emvododstat, (4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂,可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂,可研究血液系统恶性肿瘤。

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PTC299 Chemical Structure
PTC299, CAS 1256565-36-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 898 现货
5 mg ¥ 2,530 现货
10 mg ¥ 3,850 现货
25 mg ¥ 6,190 现货
50 mg ¥ 8,520 现货
100 mg ¥ 11,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,590 现货
产品目录号及名称: PTC299 (T12574)
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纯度: 99.19%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) is an orally active inhibitor of VEGFA mRNA translation and selectively inhibits VEGF protein synthesis at the post-transcriptional level. PTC299 is also a potent inhibitor of dihydrolactate dehydrogenase (DHODH).
体外活性 PTC299 as an inhibitor of VEGFA mRNA translation in a phenotypic screen and evaluated in the clinic for treatment of solid tumors.?To guide precision cancer treatment, we performed extensive biological characterization of the activity of PTC299 and demonstrated that inhibition of VEGF production and cell proliferation by PTC299 is linked to a decrease in uridine nucleotides by targeting dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a rate-limiting enzyme for de novo pyrimidine nucleotide synthesis.
别名 Emvododstat, (4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate
分子量 467.34
分子式 C25H20Cl2N2O3
CAS No. 1256565-36-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (106.99 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1398 mL 10.6988 mL 21.3977 mL 53.4942 mL
5 mM 0.428 mL 2.1398 mL 4.2795 mL 10.6988 mL
10 mM 0.214 mL 1.0699 mL 2.1398 mL 5.3494 mL
20 mM 0.107 mL 0.5349 mL 1.0699 mL 2.6747 mL
50 mM 0.0428 mL 0.214 mL 0.428 mL 1.0699 mL
100 mM 0.0214 mL 0.107 mL 0.214 mL 0.5349 mL

计算器

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参考文献

1. Cao L, et al. Targeting of Hematologic Malignancies with PTC299, A Novel Potent Inhibitor of DihydroorotateDehydrogenase with Favorable Pharmaceutical Properties. Mol Cancer Ther. 2019 Jan;18(1):3-16. 2. Bender Ignacio RA, et al. Brief Report: A Phase 1b/Pharmacokinetic Trial of PTC299, a Novel PostTranscriptional VEGF Inhibitor, for AIDS-Related Kaposi's Sarcoma: AIDS Malignancy Consortium Trial 059. J Acquir Immune Defic Syndr. 2016 May 1;72(1):52-7. 3. Zeng Z, et al, Targeting dihydroorotate dehydrogenase in acute myeloid leukemia. Haematologica. 2018 Sep;103(9):1415-1417.
Tenovin-6 Carbenoxolone Tetramisole hydrochloride DHODH-IN-14 BI-187004 Nifurtimox SCD1 inhibitor-3 AZD7545

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PTC299 1256565-36-2 Angiogenesis Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors Dehydrogenase VEGFR hematologic Vascular endothelial growth factor receptor cancer Inhibitor myelosuppression Emvododstat off-target DHODH DNA/RNA Synthesis Dihydroorotate Dehydrogenase PTC 299 kinase (4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate oral inhibit malignancies PTC-299 inhibitor

 

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