Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Mexiletine hydrochloride (KOE-1173(hydrochloride)) 是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂,属于 Class IB 类抗心律失常化合物。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
50 mg | ¥ 298 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 418 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 587 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
产品描述 | Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 (hydrochloride)) is the hydrochloride salt form of mexiletine, a local anesthetic and antiarrhythmic (Class IB) agent structurally related to lidocaine. Mexiletine exerts its antiarrhythmic effect by inhibiting the inward sodium current in cardiac cells, thereby reducing the rate of rising of the cardiac action potential (phase 0) and decreases automaticity in the Purkinje fibers. This slows nerve impulses in the heart and stabilizes the heartbeat. Mexiletine's anesthetic activity is due to its ability to block sodium influx in peripheral nerves, thereby reducing the rate and intensity of pain impulses reaching the central nervous system. |
体外活性 | Mexiletine口服的生物利用度为90%.Mexiletine起效迅速且具有抵消动力学,表明其仅在心率较快时有较大作用,当心率较慢时则几乎不起作用. |
体内活性 | Mexiletine对心脏浦肯野纤维有效不应期(ERP)的缩短比对动作电位持续时间(APD)的少,使ERP/APD比率变高。Mexiletine对房室传导速度,静息膜电位,窦房结自律性,收缩期动脉压,左心室功能,QRS或QT间隔均无明显影响。Mexiletine通过抑制钠通道抑制钠离子内流(需要脉冲启动和传导),进而使动作电位升高速率降低。 |
别名 | KOE-1173 (hydrochloride), Mexiletine HCl, KO1173, 盐酸美西律 |
分子量 | 215.72 |
分子式 | C11H18ClNO |
CAS No. | 5370-01-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 21.6 mg/mL (100 mM)
H2O: 21.6 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / H2O | 1 mM | 4.6356 mL | 23.1782 mL | 46.3564 mL | 115.891 mL |
5 mM | 0.9271 mL | 4.6356 mL | 9.2713 mL | 23.1782 mL | |
10 mM | 0.4636 mL | 2.3178 mL | 4.6356 mL | 11.5891 mL | |
20 mM | 0.2318 mL | 1.1589 mL | 2.3178 mL | 5.7945 mL | |
50 mM | 0.0927 mL | 0.4636 mL | 0.9271 mL | 2.3178 mL | |
100 mM | 0.0464 mL | 0.2318 mL | 0.4636 mL | 1.1589 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Mexiletine hydrochloride 5370-01-4 Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Metabolism AhR Sodium Channel Na channels KO-1173 KOE 1173 KOE-1173 (hydrochloride) KOE-1173 antiarrhythmic Mexiletine Mexiletine HCl KO1173 Inhibitor KOE1173 ischemia Class IB myocardial inhibit 盐酸美西律 KO 1173 Mexiletine Hydrochloride Na+ channels inhibitor