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MRS 2578

MRS 2578

产品编号 T6172   CAS 711019-86-2

MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂,IC50为 37 nM,对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。

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MRS 2578 Chemical Structure
MRS 2578, CAS 711019-86-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 320 现货
10 mg ¥ 430 现货
25 mg ¥ 846 现货
50 mg ¥ 1,638 现货
100 mg ¥ 2,448 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 333 现货
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产品目录号及名称: MRS 2578 (T6172)
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生物活性
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参考文献
产品描述 MRS2578, an effective P2Y6 receptor antagonist with IC50 of 37 nM, shows insignificant inhibition at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors.
靶点活性 P2Y6:37 nM
体外活性 MRS2578 selectively blocks P2Y6 receptor activity versus activity at P2Y1, P2Y2, P2Y4 or P2Y11 receptors. MRS2578 (1 μM) completely blocks the protection by UDP undergoing TNFalpha-induced apoptosis in 1321N1 astrocytoma cells. [1] MRS 2578 inhibits basal NF-κB activity in time and dose dependent manner in HMEC-1 cells transfected with 0.25 μg NF-κB promoter reporter. MRS 2578 (10 μM) completely abolishes TNF-α induced NF-κB reporter activity in HMEC-1 cells. MRS 2578 (10 μM) significant reduces TNF-α–induced proinflammatory gene expression in HMEC-1 cells. [2] MRS 2578 potentiates ATPγS and UDP response at concentrations below 316 nM whereas above this concentration, MRS 2578 inhibits ATPS- and UDP-induced IP accumulation in neonatal rat cardiac myofibroblasts. [3] MRS2578-treated mice shows reduced bronchial hyperresponsiveness toward methacholine in OVA-sensitized mice. MRS2578 completely blocks UDP-induced the release of IL-6, KC, and IL-8 in lung epithelial cells. [4]
体内活性 MRS 2578 (10 μM) attenuates Keratinocyte-derived chemokine serum protein levels in LPS-induced vascular inflammation in C57BL/6 mice. [2] MRS2578 (10 μM, intratracheally) reduces BALF eosinophilia and the levels of IL-5 and IL-13 in the BALF in OVA-sensitized mice and leads to a markedly attenuated change in methacholine responsiveness after OVA challenge. MRS2578 (10 μM, intratracheally) inhibits house dust mite–induced allergic airway inflammation in OVA-sensitized mice. MRS2578 (10 μM, intratracheally) reduces of IL-6 and KC levels in BALF in OVA-sensitized mice. [4]
分子量 472.67
分子式 C20H20N6S4
CAS No. 711019-86-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 23.6 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1156 mL 10.5782 mL 21.1564 mL 52.891 mL
5 mM 0.4231 mL 2.1156 mL 4.2313 mL 10.5782 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0578 mL 2.1156 mL 5.2891 mL
20 mM 0.1058 mL 0.5289 mL 1.0578 mL 2.6446 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4231 mL 1.0578 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mamedova LK, et al. Biochem Pharmacol, 2004, 67(9), 1763-1770. 2. Riegel AK, et al. Blood, 2011, 117(8), 2548-2555. 3. Talasila A, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 339-353. 4. Vieira RP, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2011, 184(2), 215-223.
Tolcapone Baohuoside I GSK-3β inhibitor 3 Oxybenzone DC260126 WP1066 Azathioprine PF-4989216

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 GPCR靶点分子库 表型筛选靶点鉴定库 共价抑制剂库 NO PAINS 化合物库 神经信号分子库 已知活性化合物库 经典已知活性库 细胞凋亡化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MRS 2578 711019-86-2 Apoptosis GPCR/G Protein Neuroscience P2Y Receptor inhibit MRS-2578 MRS2578 Inhibitor inhibitor

 

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