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MRS 2578

产品编号 T6172 CAS 711019-86-2

MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂，IC50为 37 nM，对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。

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MRS 2578, CAS 711019-86-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 320	现货
10 mg	￥ 430	现货
25 mg	￥ 846	现货
50 mg	￥ 1,638	现货
100 mg	￥ 2,448	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 333	现货

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参考文献

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产品描述	MRS2578, an effective P2Y6 receptor antagonist with IC50 of 37 nM, shows insignificant inhibition at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors.
靶点活性	P2Y6:37 nM
体外活性	MRS2578针对P2Y6受体的活性具有选择性抑制作用。在1321N1星形胶质瘤细胞中，MRS2578（1 μM）完全阻断了UDP在TNFα诱导的凋亡中的保护作用。[1] MRS2578在HMEC-1细胞中以时间和剂量依赖的方式抑制了基础NF-κB活性，这些细胞转染了0.25 μg NF-κB启动子报告基因。MRS2578（10 μM）完全消除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性。MRS2578（10 μM）显著减少了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的促炎症基因表达。[2] 在浓度低于316 nM时，MRS2578增强了ATPγS和UDP的反应，而在该浓度以上，MRS2578抑制了新生大鼠心肌成纤维细胞中ATPS和UDP诱导的IP累积。[3] MRS2578处理的小鼠显示出对甲氧氯普胺的支气管高反应性降低，在OVA致敏的小鼠中。MRS2578完全阻断了UDP诱导的肺上皮细胞中IL-6、KC和IL-8的释放。[4]
体内活性	MRS 2578 (10 μM) 在 C57BL/6 小鼠的 LPS 诱导的血管炎症中降低角质形成细胞来源的趋化因子血清蛋白水平。[2] MRS2578（10 μM, 经气管内给药）减少了 OVA 敏感小鼠的 BALF 中的嗜酸细胞增多现象及 IL-5 和 IL-13 的水平，并明显减轻了 OVA 挑战后甲氯胺酮反应性的改变。MRS2578（10 μM, 经气管内给药）抑制了 OVA 敏感小鼠的尘螨诱导的过敏性气道炎症。MRS2578（10 μM, 经气管内给药）减少了 OVA 敏感小鼠 BALF 中的 IL-6 和 KC 水平。[4]

分子量	472.67
分子式	C20H20N6S4
CAS No.	711019-86-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 23.6 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1156 mL	10.5782 mL	21.1564 mL	52.891 mL
	5 mM	0.4231 mL	2.1156 mL	4.2313 mL	10.5782 mL
	10 mM	0.2116 mL	1.0578 mL	2.1156 mL	5.2891 mL
	20 mM	0.1058 mL	0.5289 mL	1.0578 mL	2.6446 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4231 mL	1.0578 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mamedova LK, et al. Biochem Pharmacol, 2004, 67(9), 1763-1770. 2. Riegel AK, et al. Blood, 2011, 117(8), 2548-2555. 3. Talasila A, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 339-353. 4. Vieira RP, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2011, 184(2), 215-223.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +