首页工具

MK-8245

产品编号 T2650 CAS 1030612-90-8

MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MK-8245, CAS 1030612-90-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 343	现货
2 mg	￥ 493	现货
5 mg	￥ 980	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 2,920	待询
50 mg	￥ 4,290	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 976	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 MK-8245:

MK-8245 Trifluoroacetate
询价

选择批次

纯度: 99%

纯度: 98.77%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	MK-8245 is a liver-targeting SCD inhibitor for human SCD1 (IC50: 1 nM) and for rat/mouse SCD1 (IC50: 3 nM), with anti-diabetic and anti-dyslipidemic function.
靶点活性	SCD1 (rat):3 nM, SCD1 (human):1 nM, SCD1 (mouse):3 nM
体外活性	在小鼠,大鼠,,犬和猕猴中,MK-8245（p.o.）的主要作用部位是肝脏,但对潜在的不良反应相关组织几乎无效.在eDIO鼠中,MK-8245剂量依赖性影响糖筛选,提高糖清除力（ED50：7 mg/kg）.
体内活性	在大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,MK-8245对SCD有较强抑制效果（IC50：68 nM）,但在缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验中效果较弱（IC50：1 μM）。在HepG 实验中,MK-8245对Δ-5和Δ-6脱饱和酶的选择性很高。MK-824含有四氮唑乙酸基团,具有OATPs识别和肝靶向功能。
激酶实验	High Throughput Screening: FITC-MBM1 at 15 nM and menin at 150 nM in the FP buffer are mixed and incubated for 1h in the dark at room temperature. For point screening, the 0.2 μL of each compound (20 μM final concentration, 1% DMSO) is added to 20 μL of the aliquot of the protein-peptide mixture and incubated on 384-well plates in the dark at room temperature for 1h. In confirmation screening, the serial dilution plates with compounds in DMSO are prepared and used to titrate the menin-FITC-MBM1 complex. Change in fluorescence polarization is monitored at 525 nm after excitations at 495 nm using the PHERAstar microplate reader (BMG) and applied to determine IC50 values with the Origin 7.0 program.

分子量	467.25
分子式	C17H16BrFN6O4
CAS No.	1030612-90-8

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 86 mg/mL (184.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1402 mL	10.7009 mL	21.4018 mL	53.5045 mL
	5 mM	0.428 mL	2.1402 mL	4.2804 mL	10.7009 mL
	10 mM	0.214 mL	1.0701 mL	2.1402 mL	5.3505 mL
	20 mM	0.107 mL	0.535 mL	1.0701 mL	2.6752 mL
	50 mM	0.0428 mL	0.214 mL	0.428 mL	1.0701 mL
	100 mM	0.0214 mL	0.107 mL	0.214 mL	0.535 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Oballa RM, et al. J Med Chem, 2011, 54(14), 5082-5096.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-8245 1030612-90-8 Metabolism Dehydrogenase Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Inhibitor MK8245 MK 8245 inhibit inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

MK-8245

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords