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H-151

H-151

产品编号 T5674   CAS 941987-60-6

H-151 是一种 STING 拮抗剂,具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合,抑制 Cys91 的棕榈酰化,从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

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H-151 Chemical Structure
H-151, CAS 941987-60-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 275 现货
2 mg ¥ 388 现货
5 mg ¥ 663 现货
10 mg ¥ 997 现货
25 mg ¥ 1,960 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 3,880 现货
500 mg ¥ 8,860 现货
1 g ¥ 13,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 628 现货
产品目录号及名称: H-151 (T5674)
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纯度: 99.52%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo.
体外活性 方法:小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h,随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h,使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。
结果:用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1]
方法:人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:H-151 抑制 TBK1 磷酸化,H-151有效抑制 hsSTING。[2]
体内活性 方法:为检测体内活性,将 H-151 (750 nmol,200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠,每天一次,持续七天。
结果:当给药一周时,H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2]
方法:为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用,将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠,每天一次,给药三次。
结果:H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤,如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂,可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3]
分子量 279.34
分子式 C17H17N3O
CAS No. 941987-60-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (447.48 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5799 mL 17.8993 mL 35.7987 mL 89.4967 mL
5 mM 0.716 mL 3.5799 mL 7.1597 mL 17.8993 mL
10 mM 0.358 mL 1.7899 mL 3.5799 mL 8.9497 mL
20 mM 0.179 mL 0.895 mL 1.7899 mL 4.4748 mL
50 mM 0.0716 mL 0.358 mL 0.716 mL 1.7899 mL
100 mM 0.0358 mL 0.179 mL 0.358 mL 0.895 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Kobritz M, et al. H151, A SMALL MOLECULE INHIBITOR OF STING AS A NOVEL THERAPEUTIC IN INTESTINAL ISCHEMIA-REPERFUSION INJURY. Shock. 2022 Sep 1;58(3):241-250. 2. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273. 3. Gong W, et al. The novel STING antagonist H151 ameliorates cisplatin-induced acute kidney injury and mitochondrial dysfunction. Am J Physiol Renal Physiol. 2021 Apr 1;320(4):F608-F616.

文献引用

1. Song P, Yang W, Lou K F, et al. UNC13D inhibits STING signaling by attenuating its oligomerization on the endoplasmic reticulum. EMBO reports. 2022: e55099 2. Chen Q, Tang L, Zhang Y, et al. STING up-regulates VEGF expression in oxidative stress-induced senescence of retinal pigment epithelium via NF-κB/HIF-1α pathway. Life Sciences. 2022: 120089. 3. Qiao W, Hu C, Ma J, et al.Low-dose metronomic chemotherapy triggers oxidized mtDNA sensing inside tumor cells to potentiate CD8+ T anti-tumor immunity.Cancer Letters.2023: 216370. 4. Li J, Sun Y, Zhao X, et al.Radiation induces IRAK1 expression to promote radioresistance by suppressing autophagic cell death via decreasing the ubiquitination of PRDX1 in glioma cells.Cell Death & Disease.2023, 14(4): 1-16. 5. Qiao W, Chen J, Zhou H, et al.A Single‐Atom Manganese Nanozyme Mn‐N/C Promotes Anti‐Tumor Immune Response via Eliciting Type I Interferon Signaling.Advanced Science.2024: 2305979.
STING (WT/R232) activity regulator 126 diABZI STING agonist-1 trihydrochloride Cridanimod STING-IN-2 STING activator Compound 53 C-176 SN-008 Vadimezan

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

H-151 941987-60-6 Immunology/Inflammation STING ERIS phosphorylation Stimulator of Interferon Genes palmitoylatio TMEM173 MPYS H 151 inhibit autoinflammatory TBK1 H151 Inhibitor MITA inhibitor

 

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