Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H-151 是一种 STING 拮抗剂,具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合,抑制 Cys91 的棕榈酰化,从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 275 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 388 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 663 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 997 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,960 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,890 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,880 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 8,860 | 现货 | ||
1 g | ¥ 13,300 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 628 | 现货 |
产品描述 | H-151 is a highly potent and selective STING antagonist. H-151 covalently binds to Cys91 of STING and inhibits palmitoylation of Cys91, thereby inhibiting STING activity. H-151 can be used in the study of autoinflammatory diseases in vivo and ex vivo. |
体外活性 |
方法:小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h,随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h,使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。 结果:用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1] 方法:人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:H-151 抑制 TBK1 磷酸化,H-151有效抑制 hsSTING。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内活性,将 H-151 (750 nmol,200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠,每天一次,持续七天。 结果:当给药一周时,H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2] 方法:为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用,将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠,每天一次,给药三次。 结果:H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤,如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂,可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3] |
分子量 | 279.34 |
分子式 | C17H17N3O |
CAS No. | 941987-60-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 125 mg/mL (447.48 mM), sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.5799 mL | 17.8993 mL | 35.7987 mL | 89.4967 mL |
5 mM | 0.716 mL | 3.5799 mL | 7.1597 mL | 17.8993 mL | |
10 mM | 0.358 mL | 1.7899 mL | 3.5799 mL | 8.9497 mL | |
20 mM | 0.179 mL | 0.895 mL | 1.7899 mL | 4.4748 mL | |
50 mM | 0.0716 mL | 0.358 mL | 0.716 mL | 1.7899 mL | |
100 mM | 0.0358 mL | 0.179 mL | 0.358 mL | 0.895 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
H-151 941987-60-6 Immunology/Inflammation STING ERIS phosphorylation Stimulator of Interferon Genes palmitoylatio TMEM173 MPYS H 151 inhibit autoinflammatory TBK1 H151 Inhibitor MITA inhibitor