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GSK864

产品编号 T15442 CAS 1816331-66-4

GSK864 is an inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) mutant. GSK864 inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G (IC50: 8.8, 15.2, and 16.6 nM).

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GSK864, CAS 1816331-66-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,070	5日内发货
5 mg	￥ 1,800	5日内发货
25 mg	￥ 6,920	10-14周
50 mg	￥ 9,180	10-14周
100 mg	￥ 16,200	10-14周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	GSK864 is an inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) mutant. GSK864 inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G (IC50: 8.8, 15.2, and 16.6 nM).
靶点活性	IDH1 (R132G):16.6 nM, IDH1 (R132H):15.2 nM, IDH1 (R132C):8.8 nM
体外活性	GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells (EC50: 320 nM by LCMS/MS analysis)[1].
体内活性	Slightly increased numbers of huCD45+ CD38+ cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864, showed from analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation. Significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours, following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice[1].

分子量	558.6
分子式	C30H31FN6O4
CAS No.	1816331-66-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (179.02 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7902 mL	8.9509 mL	17.9019 mL	44.7547 mL
	5 mM	0.358 mL	1.7902 mL	3.5804 mL	8.9509 mL
	10 mM	0.179 mL	0.8951 mL	1.7902 mL	4.4755 mL
	20 mM	0.0895 mL	0.4475 mL	0.8951 mL	2.2377 mL
	50 mM	0.0358 mL	0.179 mL	0.358 mL	0.8951 mL
	100 mM	0.0179 mL	0.0895 mL	0.179 mL	0.4475 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Okoye-Okafor UC, et al. New IDH1 mutant inhibitors for treatment of acute myeloid leukemia. Nat Chem Biol. 2015 Nov;11(11):878-86.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +