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Fostamatinib

产品编号 T6115 CAS 901119-35-5

别名: R788, 福他替尼

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Fostamatinib, CAS 901119-35-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 345	现货
2 mg	￥ 493	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,350	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,420	现货
500 mg	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 996	现货

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其他形式的 Fostamatinib:

Fostamatinib Disodium
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纯度: 97.16%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Fostamatinib (R788)(IC50 of 41 nM), which is a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor. It does not work on Lyn.
靶点活性	Syk:41 nM
体外活性	在风湿性关节炎模型中,Fostamatinib 明显减少炎症介质,比如TNFalpha,IL-1,IL-6和IL-18,从而减少炎症和骨退化.Fostamatinib 能够有效抑制体内BCR信号,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并明显延长治疗组动物的存活.在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎小鼠模型中,口服Fostamatinib减少免疫复合物介导的炎症.
体内活性	在人肥大细胞,巨噬细胞,和中性粒细胞中,Fostamatinib能够特异性抑制FcγR信号。在大部分DLBCL细胞系,Fostamatinib诱导细胞凋亡。Fostamatinib（EC50 =56 nM）以剂量依赖方式抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒,它也会抑制抗-IgE诱导的LTC4,细胞因子以及趋化因子,包括TNFα,IL-8,和GM-CSF的产生与释放。
激酶实验	Fluorescence polarization kinase assay and Ki determination: The fluorescence polarization reactions are performed. For Ki determination, duplicate 200-μL reactions are set up at eight different ATP concentrations from 200 μM (2-fold serial dilutions) in the presence of either DMSO or R788 at 125, 62.5, 31.25, 15.5, or 7.8 nM. At different time points, 20 μL of each reaction is removed and quenched to stop the reaction. For each concentration of R788, the rate of reaction at each concentration of ATP is determined and plotted against the ATP concentration to determine the apparent Km and Vmax (maximal rate). Finally the apparent Km (or apparent Ki/Vmax) is plotted against the inhibitor concentration to determine the Ki.
细胞实验	Cultured human mast cells (CHMC) are derived from cord blood CD34+ progenitor cells and grown, primed, and stimulated and shown in supplemental data. Before stimulation, cells are incubated with R788 or DMSO for 30 minutes. Cells are then stimulated with either 0.25 to 2 mg/mL anti-IgE or anti-IgG or 2 μM ionomycin. For tryptase measurement, &sim;1500 cells per well are stimulated for 30 min in modified Tyrode's buffer. For LTC4 and cytokine production, 100,000 cells per well are stimulated for 1 or 7 hours, respectively. Tryptase activity is measured by luminescence readout of a peptide substrate, and LTC4 and cytokines are measured using Luminex multiplex technology. (Only for Reference)

别名	R788, 福他替尼
分子量	580.46
分子式	C23H26FN6O9P
CAS No.	901119-35-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 107 mg/mL (184.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7228 mL	8.6139 mL	17.2277 mL	43.0693 mL
	5 mM	0.3446 mL	1.7228 mL	3.4455 mL	8.6139 mL
	10 mM	0.1723 mL	0.8614 mL	1.7228 mL	4.3069 mL
	20 mM	0.0861 mL	0.4307 mL	0.8614 mL	2.1535 mL
	50 mM	0.0345 mL	0.1723 mL	0.3446 mL	0.8614 mL
	100 mM	0.0172 mL	0.0861 mL	0.1723 mL	0.4307 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 1998-12008. 2. Chen L et al.Blood, 2008, 111(4), 2230-2237. 3. Suljagic M, et al. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905. 4. Bajpai M. IDrugs, 2009, 12(3), 174-185.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fostamatinib 901119-35-5 Angiogenesis GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors FLT Syk Monoamine Transporter Adenosine Receptor Inhibitor Spleen tyrosine kinase Cluster of differentiation antigen 135 Fms like tyrosine kinase 3 CD135 inhibit FLT3 R788 R 788 福他替尼 R-788 inhibitor

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