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Diclofenac diethylamine

Diclofenac diethylamine

产品编号 T0432   CAS 78213-16-8

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂,通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

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Diclofenac diethylamine Chemical Structure
Diclofenac diethylamine, CAS 78213-16-8
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 291 现货
5 g ¥ 393 现货
10 g ¥ 655 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 418 现货
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产品目录号及名称: Diclofenac diethylamine (T0432)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Diclofenac Diethylamine, a non-selective COX inhibitor, is utilized as a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
靶点活性 COX-2 (human, CHO cells):1.3 nM, COX-1 (human, CHO cells):4 nM, COX-1 (ovine):5.1μM, COX-1 (ovine):0.84 μM
体外活性 Diclofenac diethylamine 通过抑制环氧合酶(COX)来阻断前列腺素的合成来发挥其抗炎、解热和镇痛的作用。此外,Diclofenac diethylamine 通过抑制细菌DNA的合成表现出抗菌活性。Diclofenac diethylamine 的副作用是抑制COX,减少胃上皮的前列腺素,使胃更易受到胃酸的腐蚀。Diclofenac diethylamine 对 COX2-同工酶有从低到中等的选择性抑制作用(大约10倍)。
激酶实验 HDAC Activity: HDAC activity is measured using a continuous trypsin-coupled assay. For inhibitor characterization, measurements are done in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates. For each isozyme, the HDAC protein in reaction buffer [50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4), supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0% (HDAC1), 0.01% (HDAC2, 3, 8, and 10), or 0.05% (HDAC6)] is mixed with PCI-24781 at various concentrations and allowed to incubate for 15 minutes. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC is added to a final concentration of 25 μM (HDAC1, 3, and 6), 50 μM (HDAC2 and 10), or 100 μM (HDAC8) to initiate the reaction. Negative control reactions are done in the absence of PCI-24781 in replicates of eight. Reactions are monitored in a fluorescence plate reader. After a 30-minute lag time, the fluorescence is measured over a 30-minute time frame using an excitation wavelength of 355 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate. Inhibition constants Ki(app) are obtained using the program BatchKi.
分子量 369.29
分子式 C18H22Cl2N2O2
CAS No. 78213-16-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 69 mg/mL (186.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 69 mg/mL (186.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7079 mL 13.5395 mL 27.079 mL 67.6975 mL
5 mM 0.5416 mL 2.7079 mL 5.4158 mL 13.5395 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3539 mL 2.7079 mL 6.7697 mL
20 mM 0.1354 mL 0.677 mL 1.3539 mL 3.3849 mL
50 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5416 mL 1.3539 mL
100 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.677 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Dastidar SG, et al. Int J Antimicrob Agents, 2000, 14(3), 249-251. 2. Niethard FU, et al. J Rheumatol, 2005, 32(12), 2384-2392.
DPN Hematoporphyrin dihydrochloride AOH1160 DBEQ BIO-acetoxime Tiplaxtinin Purvalanol A Volasertib

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Diclofenac diethylamine 78213-16-8 Apoptosis Immunology/Inflammation Neuroscience COX Cyclooxygenase anti-inflammatory cascade CHO COX-1 neural Inhibitor NSCs stem ovine caspase inhibit cells COX-2 Diclofenac inhibitor

 

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