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Brepocitinib P-Tosylate

Brepocitinib P-Tosylate

产品编号 T12427   CAS 2140301-96-6
别名: PF-06700841 P-Tosylate

Brepocitinib P-Tosylate (PF-06700841 P-Tosylate) 是一种有效的 JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50值分别为 17 和 23 nM。它还抑制JAK2和JAK3,IC50值分别为 77 和 6.49 μM。

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Brepocitinib P-Tosylate Chemical Structure
Brepocitinib P-Tosylate, CAS 2140301-96-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 389 现货
5 mg ¥ 752 现货
10 mg ¥ 1,270 现货
25 mg ¥ 2,680 现货
50 mg ¥ 3,990 现货
100 mg ¥ 5,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: Brepocitinib P-Tosylate (T12427)
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参考文献
产品描述 Brepocitinib P-Tosylate (PF-06700841 P-Tosylate) is a potent dual inhibitor of Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 (IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively).
靶点活性 JAK2:77 nM (IC50), JAK1:17 nM (IC50), JAK3:6.9 μM (IC50)
体外活性 PF-06700841在CD3+细胞亚群中对IL6/pStat1表现出良好的抑制活性(IC50为81 nM),但对IL6/pSTAT3的抑制作用较弱(IC50为641 nM)。
体内活性 PF-06700841(口服;连续7天;雌性Lewis大鼠)治疗显著且呈剂量依赖性地减少爪体积增加[1]。
别名 PF-06700841 P-Tosylate
分子量 561.6
分子式 C25H29F2N7O4S
CAS No. 2140301-96-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (105.05 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7806 mL 8.9031 mL 17.8063 mL 44.5157 mL
5 mM 0.3561 mL 1.7806 mL 3.5613 mL 8.9031 mL
10 mM 0.1781 mL 0.8903 mL 1.7806 mL 4.4516 mL
20 mM 0.089 mL 0.4452 mL 0.8903 mL 2.2258 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3561 mL 0.8903 mL
100 mM 0.0178 mL 0.089 mL 0.1781 mL 0.4452 mL

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1. Fensome A, et al. Dual Inhibition of TYK2 and JAK1 for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of (( S)-2,2-Difluorocyclopropyl)((1 R,5 S)-3-(2-((1-methyl-1 H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone (PF-06700841). J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8597-8612.
CHZ868 BD750 Curcumol Pumecitinib Ruxolitinib phosphate Itacitinib Gandotinib AZD-1480

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brepocitinib P-Tosylate 2140301-96-6 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK Janus kinase inhibit Brepocitinib PTosylate Inhibitor PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib P Tosylate inhibitor

 

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