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Bendamustine hydrochloride

产品编号 T0095 CAS 3543-75-7

别名: SDX-105 (Cytostasane) HCl, SDX-105, EP-3101, 盐酸苯达莫司汀, Bendamustine HCl

Bendamustine hydrochloride 是一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。它可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡，有烷基化，抗癌和抗代谢作用。

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Bendamustine hydrochloride, CAS 3543-75-7

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产品描述	Bendamustine hydrochloride (IC50 of 50 μM) is an alkylating agent associated with DNA damage.
靶点活性	DNA damage:50 μM
体外活性	Bendamustine具有明显的活性,单独用25 mg/kg 作用于3种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS).Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%),在Granta 519(%TGD 为124%) 上的作用效果比DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高.DoHH-2最敏感,ORR为30%,且抑制69%肿瘤生长.
体内活性	Bendamustine比环磷酰胺, Cisplatinum, 或卡莫司汀造成的DNA单链和双链断裂更广泛也更有效。Bendamustine抑制有丝分裂检测点,造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 调节凋亡、 DNA修复和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine与等摩尔剂量的 Lomustine相比,具有非常低的致畸效果。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞后,26%显示微核化,而DMSO处理的细胞中只有6%。浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理,48小时后,观察到毒性为30.4%到94.8%,这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。 Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞,导致这些基因中的全部3个（polo样激酶1 , Aurora 激酶 A和cyclin B1）的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞,与其他烷化剂相比能够独特调节DNA 修复通路。髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine,但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。
细胞实验	SU-DHL-1 and SU-DHL-9 cells are preincubated for 30 minutes with either 6 mM methoxyamine or 50 μM O6-benzylguanine, inhibitors of Ape-1 base excision repair enzyme, or alkylguanyl transferase enzyme, respectively. The cells are then exposed to various concentrations of Bendamustine for 72 hours. Cytotoxicity is evaluated by the MTT viability assay and an IC50 is determined as the drug concentration that inhibited by 50% the viability value of the untreated control. Analyses are done.(Only for Reference)

别名	SDX-105 (Cytostasane) HCl, SDX-105, EP-3101, 盐酸苯达莫司汀, Bendamustine HCl
分子量	394.72
分子式	C16H21Cl2N3O2·HCl
CAS No.	3543-75-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 14 mg/mL (35.5 mM)

H2O: 2 mg/mL (5.06 mM)

DMSO: 72 mg/mL (182.4 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Leoni LM, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(1), 309-317. 2. Schwänen C, et al. Leukemia. 2002, 16(10), 2096-2105. 3. Konstantinov SM, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2002, 128(5), 271-278. 4. Ackler S, et al. Br J Pharmacol. 2012. 5. Chow KU, et al. Biochem Pharmacol. 2003, 66(5), 711-724. 6. Minbo Zang, et al. Effects of chemotherapeutic agent bendamustine for non-hodgkin lymphoma on spermatogenesis in mice. J Biomed Res. 2017 0(0): 1-12. 7. Zhao X, Wang M Y, Jiang H, et al. Transcriptional programming drives Ibrutinib-resistance evolution in mantle cell lymphoma[J]. Cell Reports. 2021, 34(11): 108870.

文献引用

1. Zhao X, Wang M Y, Jiang H, et al. Transcriptional programming drives Ibrutinib-resistance evolution in mantle cell lymphoma. Cell Reports. 2021 Mar 16;34(11):108870

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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%DMSO+

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Keywords

Bendamustine hydrochloride 3543-75-7 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker SDX-105 (Cytostasane) HCl antimetabolite alkylating purine anticancer SDX-105 inhibit SDX 105 EP-3101 Inhibitor Bendamustine SDX105 DNA 盐酸苯达莫司汀 Bendamustine HCl inhibitor

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