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BTK inhibitor 17

产品编号 T9706 CAS 1858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂，IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

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BTK inhibitor 17, CAS 1858206-76-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,160	现货
5 mg	￥ 2,970	现货
10 mg	￥ 4,480	现货
25 mg	￥ 6,880	现货
50 mg	￥ 9,280	现货
100 mg	￥ 12,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,970	现货

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产品描述	BTK inhibitor 17 is a potent irreversible BTK inhibitor (IC50 = 2.1 nM). BTK inhibitor 17 can be used in rheumatoid arthritis studies.
靶点活性	BTK:2.1 nM
体外活性	BTK inhibitor 17 对BTK激酶具有高效活性，且具备可接受的药代动力学特性。BTK inhibitor 17 能与Cys481共价结合，并与门控残基Thr474、铰链关键残基Met477和Glu475形成HB网络[1]。
体内活性	BTK inhibitor 17在小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中展现了显著的体内功效。在人类、大鼠和小鼠三个物种中，BTK inhibitor 17显示出高于95%的血浆蛋白结合率。经静脉注射后，观测到两个物种的半衰期（大鼠0.32小时；小鼠0.42小时）、清除率（大鼠54.6 mL/min/kg；小鼠31.3 mL/min/kg）、分布体积（大鼠1.55 L/kg；小鼠0.82 L/kg）及AUC暴露（大鼠604 ng.h/mL；小鼠576 ng.h/mL）。口服给药后，BTK inhibitor 17在两个物种中显示更高的Cmax（大鼠466 ng/mL；小鼠252 ng/mL）和血浆暴露度（大鼠642 ng.h/mL；小鼠128 ng.h/mL），具有较好的口服生物利用度（大鼠23.7%；小鼠11.2%）[1]。在注射胶原蛋白的雄性Balb/C小鼠中，BTK inhibitor 17抑制了疾病的显著进展，并展现了明确的剂量依赖性减少平均每爪临床评分[1]。

分子量	456.5
分子式	C25H24N6O3
CAS No.	1858206-76-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (219.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1906 mL	10.9529 mL	21.9058 mL	54.7645 mL
	5 mM	0.4381 mL	2.1906 mL	4.3812 mL	10.9529 mL
	10 mM	0.2191 mL	1.0953 mL	2.1906 mL	5.4765 mL
	20 mM	0.1095 mL	0.5476 mL	1.0953 mL	2.7382 mL
	50 mM	0.0438 mL	0.2191 mL	0.4381 mL	1.0953 mL
	100 mM	0.0219 mL	0.1095 mL	0.2191 mL	0.5476 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xuejun Zhang, et al. Discovery and Evaluation of Pyrazolo[3,4- d]pyridazinone as a Potent and Orally Active Irreversible BTK Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Dec 11;11(10):1863-1868.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +