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BTK inhibitor 17

BTK inhibitor 17

产品编号 T9706   CAS 1858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

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BTK inhibitor 17 Chemical Structure
BTK inhibitor 17, CAS 1858206-76-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,380 现货
5 mg ¥ 3,690 现货
10 mg ¥ 5,320 现货
25 mg ¥ 8,250 现货
50 mg ¥ 10,900 现货
100 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,690 现货
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产品目录号及名称: BTK inhibitor 17 (T9706)
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生物活性
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参考文献
产品描述 BTK inhibitor 17 is a potent irreversible BTK inhibitor (IC50 = 2.1 nM). BTK inhibitor 17 can be used in rheumatoid arthritis studies.
靶点活性 BTK:2.1 nM
体外活性 BTK inhibitor 17 exhibited high potency against BTK kinase and acceptable PK profile. BTK inhibitor 17 could covalently bind to Cys481 and formed an HB network with gatekeeper Thr474, hinge key residues Met477 and Glu475[1].
体内活性 BTK inhibitor 17 demonstrated significant in vivo efficacy in a mouse-collagen-induced arthritis (CIA) model. BTK inhibitor 17 shows >95% plasma protein binding across three species of human, rat, and mouse. After an intravenous injection, the half-life (rat, 0.32 h; mice, 0.42 h), clearance (rat, 54.6 mL/min/kg; mice, 31.3 mL/min/kg), volume of distribution (rat, 1.55 L/kg; mice, 0.82 L/kg), and AUC exposure (rat, 604 ng.h/mL; mice, 576 ng.h/mL) are observed in two species. After oral administration, BTK inhibitor 17 exhibits higher Cmax (rat, 466 ng/mL; mice, 252 ng/mL) and plasma exposure (rat, 642 ng.h/mL; mice, 128 ng.h/mL) with a favorable oral bioavailability (rat, 23.7%; mice, 11.2%)[1]. In male Balb/C mice injected with collagen, BTK inhibitor 17 inhibited the significant progression of the disease and exhibited a clear dose-dependent reduction per paw clinical scores[1].
分子量 456.5
分子式 C25H24N6O3
CAS No. 1858206-76-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (219.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1906 mL 10.9529 mL 21.9058 mL 54.7645 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1906 mL 4.3812 mL 10.9529 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0953 mL 2.1906 mL 5.4765 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0953 mL 2.7382 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4381 mL 1.0953 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2191 mL 0.5476 mL

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1. Xuejun Zhang, et al. Discovery and Evaluation of Pyrazolo[3,4- d]pyridazinone as a Potent and Orally Active Irreversible BTK Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Dec 11;11(10):1863-1868.
ONO-4059 analog CHMFL-BMX-078 Tolebrutinib JAK3/BTK-IN-1 JDB175 ARQ 531 PROTAC BTK Degrader-5 Tirabrutinib hydrochloride

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BTK inhibitor 17 1858206-76-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK BTK inhibitor17 oral Btk rheumatoid Inhibitor inhibit Cys481 Bruton tyrosine kinase arthritis BTK inhibitor-17 inhibitor

 

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