Retinoid Receptor

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

ER-50891是一种强效的视黄酸受体α（RARα）拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。

Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬，有抗肿瘤活性。

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂，EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。

CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。

Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM，EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力，比 Bexarotene 高75%。

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

Methyl 13-cis-4-Oxoretinoate (13-cis-4-Oxo-retinoic acid Methyl Ester) 是神经母细胞瘤中的一种视黄酸代谢物。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

Ch55 (3,5-Di-tert-butylchalcone)是HL60细胞分化的有效诱导剂(EC50 = 200 nM)，与RAR-α和RAR-β受体显示出高亲和力。Ch55可用于有关癌症的研究。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂，可抑制视黄酸对 Th1/Th2 发育的影响。

Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂，可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。

Cecropin B acetate 通过破坏 PXR/类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。

ZSH-2208是一种视黄酸A类似物，能够通过RARγ-TNFAIP3(retinoid receptor)抑制肿瘤细胞增殖和存活。

AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂，对 RARα 具有选择性，IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。

Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

BMS 195614 (BMS614)是一种选择性的RARα拮抗剂。BMS 195614可以与RARα亚基结合。

MM 11253是一种 RARγ拮抗剂，IC50为44nM。