MALT

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种MALT1抑制剂 (IC50=5.84 μM)，对动物无毒性。它能够直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。

MLT-748 是一种具有选择性和高效性的 MALT1 别构抑制剂，抑制肺癌细胞的生长。 MLT-748通过阻断 MALT1 的蛋白水解活性发挥作用。

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。

ML-943 是选择性的、口服活性的MALT1 protease 抑制剂。它可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的IC50值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的IC50值为 0.6~0.8 μM)。它具有抗炎作用，可用于研究 FcgR 介导的炎症。

JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下，JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。

Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种强效 MALT1 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性。Mepazine hydrochloride 抑制 RANK 诱导的破骨细胞生成，抑制胰腺癌中的 MALT1 活性和肿瘤生长。

MALT1-IN-8 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 2 nM)。MALT1-IN-8 对 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长具有抑制作用 (IC50: 1.16 μM)，表现出抗癌活性。

MALT1-IN-3 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 0.06 μM)，对 OCI-LY3 细胞中人 IL6 和 IL10 的 IC50 值分别为 0.14 和 0.13 μM。

MALT1-IN-11是一种MALT1蛋白酶抑制剂 (IC50< 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌，IC50范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。

MALT1-IN-14 (comp 2)作为一种MALT1抑制剂，显示出极佳的抑制效果，其IC50为 0.081 μM。

Ocipumaltib (Example 2) 是粘膜相关淋巴组织蛋白 1 (MALT1) 的抑制剂，这是一种抗肿瘤剂。Ocipumaltib 适用于癌症、感染、神经系统和血液系统疾病的研究。

MLT-231, a potent and highly selective allosteric MALT1 inhibitor, has an IC50 of 9 nM and specifically inhibits endogenous BCL10 cleavage with an IC50 of 160 nM. It exhibits antitumor activity in an ABC-DLBCL type xenograft mouse model[1].

MALT1-IN-6 是 MALT1 蛋白酶抑制剂 (Ki: 9 nM)，表现出抗癌活性。

Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。

NVS-MALT1为MALT1变构抑制剂，具有靶向抑制功能。

MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白抑制剂，通过与MALT1蛋白酶共价且不可逆结合来抑制其活性，IC50为1.7 μM。此化合物能抑制ABC-DLBCL的增殖并诱导ABC-DLBCL HBL1细胞的凋亡 (apoptosis)，同时调节mTOR和PI3K-Akt通路。

MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂，具有潜力进行癌症的研究。

MALT1-IN-5 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂。MALT1-IN-5 能够用于研究癌症。

MALT1-IN-9 (WO2021000855A1, Compound 5), a highly potent inhibitor of MALT1 protease, demonstrates an IC50 value of <500 nM when tested in Raji MALT1-GloSensor cells. MALT1-IN-9 exhibits significant anticancer properties [1].

(S)-MALT1-IN-5 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 能够抑制 MALT1 的活性，有潜力改善由 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常导致的 MALT1 活性增强，以及由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病。(S)-MALT1-IN-5 具有潜力进行 MALT1 相关疾病的研究。

RGT-068A 是一种有效，选择性和具有良好口服生物利用度的 MALT1抑制剂。

MIR96-IN-1 selectively inhibits biogenesis of microRNA-96, upregulating a protein target (FOXO1) and inducing apoptosis in cancer cells.

INNO-220 是一种具有口服活性并依赖 CRBN 的靶向 CK1α 的分子胶降解剂。它通过降低 CK1α 水平导致细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能，从而在具有激活突变的 T 细胞和淋巴瘤细胞中抑制 NF-κB 信号通路。这为淋巴瘤研究开辟了新的途径。

(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂，具有潜力进行癌症的研究。