Fatty Acid Synthase

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

TVB-3664 是一种具有口服具有活力的、选择性的、可逆的、具有高生物利用度的脂肪酸合酶抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的IC50分别为 18 nM 和 12 nM。可显著抑制微管蛋白棕榈酰化和 mRNA 表达。

VY-3-135 是口服有效的、稳定的、特异性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)抑制剂，IC50为 44 nM，对重组人 ACSS1 或 ACSS3 未表现出任何抑制活性。VY-3-135 能有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢，但对肿瘤中的基因表达没有影响。

Cerulenin 是广泛使用的天然脂肪酸合成酶抑制剂。它是由真菌Cephalosporium caeruleus 产生的。它抑制拓扑异构酶I 催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。它具有抗真菌和抗肿瘤活性。

Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物，是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种脂肪酶 (lipase) 抑制剂，也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Orlistat 具有促减肥的作用。

Ac-CoA Synthase Inhibitor1 (ACSS2 inhibitor) 是一种可逆的醋酸盐依赖性乙酰辅酶 A 合成酶 2 抑制剂，IC50为 0.6 µM，可抑制呼吸道合胞病毒。

C75 是一种合成脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，可抑制前列腺癌细胞 PC3 (IC50: 35 μM)。C75 增加 CPT1 活性，降低 DIO。

ACSS2-IN-2 (MTB-9655) 是酰基辅酶 A 合成酶短链家族成员 2 (ACSS2) 抑制剂。ACSS2-IN-2 可抑制 ACSS2 活性，IC50 为 3.8 nM。ACSS2-IN-2 可用于多种疾病的研究，如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症 自身免疫疾病和癌症。

FASN- in -1是一种有效的、特异性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂，是一种专门设计用于靶向和抑制FASN 活性的化合物，是一种参与脂肪酸合成的酶，可抑制FASN 活性可以破坏脂肪酸的产生，并可能影响各种细胞过程。

TVB-3166 是一种口服有效的，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡，抑制体内异种移植肿瘤生长。

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

L-Carnitine (L(-)-Carnitine) 是一种人内源性分子，在人体内以蛋氨酸和赖氨酸为底物进行生物合成，并参与脂肪酸代谢。L-Carnitine 将长链脂肪酰辅酶A 转运到线粒体。L-Carnitine 能够改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。

A-769662 是一种可逆 AMPK 激活剂，EC50值为 0.8 μM。

Desoxyrhaponticin (Deoxyrhaponticin) 是来自西藏营养食品唐古特大黄中的一种二苯乙烯苷。它是脂肪酸合成酶抑制剂，抑制细胞内 FAS 活性，下调人乳腺癌 MCF-7细胞中 FAS 的表达。它是控制糖尿病餐后高血糖的潜在药物。

Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物，具有减少脂肪积累和减少氧化应激反应的作用。Dihydrocurcumin 可调控SREBP-1C，PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白表达水平，使pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平增高，通过 Nrf2 信号通路使细胞胞内 NO 和 ROS 的含量减少。

FGH10019 是固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂，IC50=1 μM。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

Isoscoparin 源自 Gentiana algida Pall，具有抗氧化和抗脂肪生成活性。Isoscoparin 可用于预防和治疗肥胖的研究。

trans-C75 ((±)-C75) 是一种 C75 的对映异构体。其中 C75 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 的抑制剂。

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Betulin (betulinol) 是从桦树树皮中分离出来的一种天然三萜，是 SREBP 抑制剂。

Fasnall 是一种选择性 FASN 抑制剂，通过其辅因子结合位点起作用。 Fasnall 在 HER2(+) 乳腺癌的 MMTV-Neu 模型中显示出有效的抗肿瘤活性，尤其是与卡铂联合使用时。

UCM05 (G28UCM) (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌异种移植物具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌E. coli 缺乏活性。

Pyrazinamide (Pyrazinecarboxamide) 是一种口服抗结核类抗生素。它是一种前药，通过结核分枝杆菌pncA 基因编码的 PZase 烟酰胺酶转化为活性吡嗪酸形式。

Pedunculoside 是从 Ilex rotunda Thunb 中提取的，通过对脂质形成和脂肪酸 β-氧化的调节而发挥降脂作用。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1 2和microRNA 33a b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

trans-Chalcone (Chalkone) 是从 Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的一种天然产物，是类黄酮前体的双酚核心结构。它是脂肪酸合酶和 α-淀粉酶的抑制剂，具有抗真菌和抗癌活性。

Trimetazidine dihydrochloride (Vastarel F) 是细胞保护性抗缺血剂，也用作缺血性心脏病或心绞痛的血管扩张剂，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。它可通过抑制脂肪酸代谢提高心肌葡萄糖利用率。

Fasnall HCl 是一种FASN 选择性抑制剂，通过其辅助因子结合位点起作用。Fasnall HCl 在HER2(+)乳腺癌MMTV-Neu 模型中也显示出强大的抗肿瘤活性，特别是与卡铂联合使用时。

FT113 是口服具有活力的脂肪酸合酶抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50=213 nM。在 BT474 细胞中，它抑制 FASN 的特性，IC50=90 nM。它具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

FASN-IN-3 是脂肪酸合酶抑制剂。

Fas C-Terminal Tripeptide Acetate 显示出对 Fas FAP-1 结合的抑制活性。

BI 99179 是一种具有选择性和高效性的 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，是一种靶向 FAS 的工具化合物，可用于研究癌症。

FASN-IN-5 是一种 FASN 抑制剂，可用于研究癌症和代谢疾病。

Icariside E4是一种从小叶榆中提取得到天然化合物， 通过AMPK 磷酸化和抑制HepG1细胞中MID1IP2的低脂化作用。Icariside E4具有抗伤害，抗氧化，抗阿尔茨海默氏症和抗炎作用，抑制了SREBP-1c，肝脏X 受体-α（LXR）和FASN 在HepG2细胞中从头脂肪生成的表达。Icariside E4是治疗脂肪肝疾病的有效候选药物，在HepG1细胞中具有低脂化潜力。

GSK2194069 是 一种具有活性的脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR)特异性抑制剂，在检测释放的 CoA 的试验中测的 IC50 为7.7 nM。GSK2194069 通过作用于乙酰乙酰辅酶 A 和 NADPH 来抑制 FAS 的癌细胞增殖。

(-)-Hydroxycitric acid (HCA) can inhibit fat synthesis and reduces food intake, the primary mechanism of action of HCA appears to be related to its ability to act as a competitive inhibitor of the enzyme ATP-citrate lyase, which catalyzes the conversion of citrate and coenzyme A to oxaloacetate and acetyl coenzyme A (acetyl-CoA), primary building blocks of fatty acid and cholesterol synthesis.

Albaspidin-AP, -PP, -PB inhibit Fatty acid synthase (FAS) with IC50 values ranging from 23.1+ -1.4 to 71.7+ -3.9 microM, they could be considered to be a promising class of FAS inhibitors, and FAS is emerging as a potential therapeutic target to treat can

1β-Hydroxy-2-oxopomolic acid inhibits adipocyte differentiation through downregulation of various adipocytokines by blocking PPARγ and C EBPα expression.

FAS-IN-1 Tosylate is an effective fatty acid synthase inhibitor;Has an IC50 of 10 nM.