Discoidin Domain Receptor (DDR)

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC₅₀=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC₅₀ 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1/ALR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC₅₀=1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导 hESCs 细胞凋亡。

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC₅₀:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。

VU6015929 是一种活性双盘状结构域受体 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂（IC₅₀ 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM）。

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC₅₀:31.1 nM) 和 DDR2 (IC₅₀:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

LCB 03-0110 (3-(2-(3-(Morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-ylamino)phenol) 是一种盘状结构域受体家族酪氨酸激酶的强效抑制剂，可强烈抑制多种酪氨酸激酶，包括 c-Src 家族、脾酪氨酸激酶、布鲁顿酪氨酸激酶和血管内皮生长因子受体 2，它们对免疫很重要细胞信号传导和炎症反应。

DDR1-IN-2 (DDR1 inhibitor 7rh) 是盘状结构域受体 1 抑制剂 (IC₅₀:13.1 nM)，对 DDR2 的抑制作用相对较弱 (IC₅₀:203 nM)。

BAY-826 是一种新型、高效且具有选择性的 TIE-2 抑制剂，抑制 TIE-2 磷酸化，可用于研究肿瘤。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化，可用于研究慢性肾病。

Anti-Mouse DDR2 Antibody (DAB0065)是靶向小鼠 DDR2 的单克隆抗体抑制剂，可用于肿瘤微环境相关研究。

DDR1/2 inhibitor-2 作为一种DDR1/DDR2抑制剂，其IC₅₀值小于100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 通过阻断胶原蛋白介导的DDR信号激活，可有效抑制肿瘤细胞的侵袭转移及纤维化进程中成纤维细胞的活化增殖，适用于癌症和纤维化疾病的研究领域。

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC₅₀为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

DDR2-IN-1 (Compound 129) is recognized as a highly effective DDR2 inhibitor, displaying an IC₅₀ value of 26 nM. It is a suitable choice for conducting osteoarthritis research.

DDR1/2 IN-4 (Compound 37) 是选择性双重DDR1/DDR2激酶抑制剂，对DDR1和DDR2的pK_i分别为8.6和8.2，可功能性抑制两者的激酶活性，并抑制MCP-1释放，适用于特发性肺纤维化相关研究。

DDR1-IN-1 dihydrochloride 是 DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀值为105 nM，而对 DDR2的 IC₅₀为413 nM。

Ensavatatug 是DDR1（盘状蛋白结构域受体酪氨酸激酶1）的靶向人源化单克隆抗体抑制剂，有可能应用于癌症研究。

Anti-DDR1/CD167a Antibody是一种针对受体酪氨酸激酶DDR1的中和抗体，通过阻断其与细胞外基质胶原蛋白的相互作用发挥作用。该化合物是研究细胞-基质交互作用如何调节干细胞命运及组织形态发生的重要工具，旨在通过干预 DDR1 信号轴来揭示多谱系分化和器官再生的分子逻辑。

DDR1-IN-5 is a potent and selective inhibitor of the Discoidin Domain Receptor family, member 1 (DDR1). It effectively inhibits the phosphorylation of DDR1b (Y513) with an IC₅₀ value of 4.1 nM. Furthermore, DDR1-IN-5 demonstrates remarkable anti-cancer activity. Its inhibitory potency against DDR1 (IC₅₀ = 7.36 nM) makes it a promising compound for targeted therapy in cancer treatment.