CCR

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂，具有抑制HIV 的活性。

Bindarit 是单核细胞趋化蛋白MCP-1 CCL2，MCP-3 CCL7和MCP-2 CCL8的选择性抑制剂，具有抗炎作用。Bindarit 对 p65 和 p65 p50 诱导的 MCP-1 启动子激活具有特异性抑制作用，对其它测试的活化启动子没有影响。

BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

BMS-813160 是CCR2 CCR5双重拮抗剂。有用于心血管的研究潜力。

CCX354 (CCR1 antagonist 1) 是一种有效的小分子 CCR1 拮抗剂，具有抗炎活性，可用于治疗类风湿关节炎。

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2 CCR5拮抗剂，可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有抗炎、抗感染作用。

RS 504393 是一种高度选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50值分别为 89 nM 和大于 100 μM。

INCB3344 是一种有效、特异性和口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂，结合拮抗作用的 IC50 值为 9.5 nM (mCCR2) 和 5.1 nM (hCCR2)，趋化活性拮抗作用的 IC50 值为 7.8 nM (mCCR2) 和 3.8 nM (hCCR2)。

CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20 CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。

R243 是选择性的CCR8拮抗剂，可抑制CCL1 CCR8的相互作用，以及CCR8信号传导和趋化性，具有抗伤害感受和抗炎作用。

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂，可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性，用于炎症性肠病的研究。

INCB-9471 是一种 CCR5 拮抗剂，具有抗HIV活性，抑制 HIV-1 gp120 之间的相互作用。

7,4'-Dihydroxyflavone (4',7-Dihydroxyflavone) 是从甘草中分离的类黄酮，是 eotaxin CCL11抑制剂，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。它通过调节 NF-κB、STAT6 和 HDAC2，抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。

BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂，钙通量 IC50为 18 nM，趋化性 IC50为1 nM，结合 IC50为5.1 nM。

PF-4136309 (INCB8761) 是一种高效选择性和可口服的 CCR2拮抗剂，能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2，IC50值分别为 5.2、17 和 13 nM。

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

CCR3 antagonist 1是一种有效的 CCR3拮抗药，用于炎症和免疫疾病的研究。

J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂，有抗炎作用，对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂，还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂，IC50分别为 0.58 和 460 nM。

C 021 dihydrochloride 是一种 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50分别为 140 和 39 nM。C-021 (4-​Quinazolinamine, 2-​[1,​4'-​bipiperidin]​-​1'-​yl-​N-​cycloheptyl-​6,​7-​dimethoxy-) 可有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合，IC50为 18 nM。

CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

Eburicoic acid (ZINC4655149) 具有抗炎和抗氧化活性，从而保护肝脏免受 CCl4 引起的肝损伤，可用于抗肝癌研究。

MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。

CCR2 antagonist 3 (AZD-2927) 是 CCR2的拮抗剂。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 具有抗 HIV 病毒活性和抗肿瘤活性， 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型中癌细胞转移。Leronlimab 可用于研究 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和乳腺癌。

BI-6901 是一种选择性 CCR10 拮抗剂。在DNFB接触超敏反应的小鼠模型中，BI 6901 以剂量依赖的方式显示其抗炎反应。

Artemotil (SM-227) 是一种新型的速效抗疟药，可研究耐Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50值为 1.61 nM。

TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂，对CCR5的Ki 值为 1.1 nM，并选择性抑制R5 HIV-1。

CCR8 antagonist 1 是 C-C Motif 趋化因子受体 8 (CCR8) 的拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。

CCR6 inhibitor 1是一种有效的选择性CCR6抑制剂(猴子和人类CCR6的IC50分别为0.45和6 nM)。CCR6在自身免疫性疾病和非自身免疫性疾病中都有关联，因此CCR6 inhibitor 1 作为CCR6的小分子抑制剂对体外和体内病理生理学研究都有用。

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是高效的、特异性的CCR2拮抗剂，对 CCR2b 的IC50为 180 nM，抑制 MCP-1 诱导的趋化作用的 IC50为 24 nM。

AZ084 是可口服的选择性 CCR8变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM，可研究哮喘。

SB 328437 ((S)-methyl 2-(1-naphthamido)-3-(4-nitrophenyl)propanoate)是一种有效和选择性的CCR3拮抗剂(IC50 = 4.5 nM)。

NSC-5844 (RE-640) 是 4-氨基喹啉衍生物，起抗肿瘤和抗疟疾作用。

BMS-817399 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂，具有结合亲和力和趋化性抑制效力的 IC50，可用于类风湿性关节炎的研究。

C-021 dihydrochloride 是一种有效的 CCR4 拮抗剂。 它有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 为 140 nM 和 39 nM。

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM， 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

AZD-4818 (CCR1 antagonist) 是趋化因子CCR1的一种拮抗剂，可用于研究慢性阻塞性肺病。

SB297006 是一种CCR3拮抗剂，IC50为39 nM。它能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。

AZD2098 是选择性CCR4抑制剂，可用于哮喘研究，对人类、大鼠、小鼠和狗的 CCR4 pIC50 值分别为 7.8、8.0、8.0和7.6。

ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂（IC50：1.8 μM，在人体内；2.6 μM，在小鼠体内）。对 CCR4 5 和 CXCR3 4 没有活性，比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍（对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低）。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

WAY-639418 具有潜在的抗炎和抗 HIV 活性，可用于研究 CCR5 介导的炎症和免疫调节性疾病。

Vicriviroc maleate (SCH-417690 (maleate)) 是一种可口服，可透过血脑屏障的 CCR5选择性拮抗剂，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性。