warburg

NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂，可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50=1.5 μM)，展现出抗癌特性。PDHK1 调节丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC) 活性，从而影响三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化的进行。PDHK1 的过度表达会导致代谢依赖于糖酵解的增加，这被称为 Warburg 效应。PDHK1-IN-1 能够抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，并阻止 Ser293 的磷酸化。

PDK1-IN-5 是一种选择性抑制PDK1的化合物。通过抑制PDK1，PDK1-IN-5 降低磷酸化水平并激活 PDH，能够有效逆转 Warburg 效应。此抑制剂通过增加乙酰辅酶 A、减少乳酸、升高线粒体ROS以及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来将细胞能量代谢从糖酵解切换到氧化磷酸化。在体内，PDK1-IN-5 可有效抑制肿瘤生长且不导致系统性毒性。PDK1-IN-5 可用于研究肺腺癌、人非小细胞肺腺癌、胃癌和结直肠癌。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

ZMF-23 是一种针对PAK1和HDAC6的双重抑制剂，能够抑制这两种酶控制的有氧糖酵解过程和细胞迁移。它促使TNF-α 介导的坏死性凋亡（necroptosis），并增强细胞凋亡（apoptosis）。ZMF-23 还可作为研究三阴性乳腺癌（TNBC）的工具，因其能够抑制Warburg效应及细胞迁移。