trpv1 receptor

JYL 1421 (SC 0030) 是 TRPV1 的拮抗剂 (IC50 = 8 nM)。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

ABT-239是一种新型、高效、非咪唑类H3R 拮抗剂，也是一种TRPV1拮抗剂。

ABT 102 (CHEMBL398338) 是瞬时受体电位香草素 1 (TRPV1) 受体的选择性拮抗剂。

N-Oleoyl Glutamine (Oleoyl-L-glutamine) 是参与 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸，拮抗瞬时受体电位 （TRP） 钙通道的 TRPV1。

Nonivamide (Nonanoic acid vanillylamide) 具有激动活性，在静态毒性检测中，4d-EC50为 5.1 mg/L。

Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂，IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂，EC50为 12.6±3.2 μM。

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂，还抑制 store-operated Ca2+(SOC)通道。

Motugivatrep是一种强效和选择性的TRPV1的拮抗剂，可用于研究TRPV1相关的呼吸系统疾病。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

Asivatrep (PAC14028) 是一种具有选择性和高效性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂，可用于研究特应性皮炎。

RhTx，一种瞬时受体电位香草蛋白 1 (TRPV1) 的激活剂，主要应用于痛觉研究领域。

A-889425 是一种口服选择性TRPV1受体拮抗剂，其 IC50 值为335 nM（大鼠）和34 nM（人）。该化合物能有效渗透中枢神经系统，能减轻机械性异常痛，并降低脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant 引起的炎症大鼠后爪机械刺激的敏感性。

TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的TRPV1拮抗剂，其IC50为29.3 nM，并且也是μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki为60.3 nM。作为嘧啶哌嗪类化合物，TRPV1 antagonist 11 通过拮抗TRPV1和激活MOR来提供镇痛效果。在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中，它显示出显著的剂量依赖性抗伤害作用。

AMG 7905 TFA 是一种 TRPV1 (瞬态受体电位香草素类型 1) 拮抗剂，能够诱导低体温。AMG 7905 TFA 增强质子介导的 TRPV1 通道激活，驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤的血管收缩，有效阻断辣椒素引起的通道激活。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

A-784168 是一种有效的、口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。口服给药时，A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。

MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。

TRPV1 (VR1) receptor antagonist

TRPV1 (VR1) vanilloid receptor partial agonist

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

OLDA (N-oleoyldopamine) 是一种存在于大脑中的内源性脂质调节剂及强效的 TRPV1 受体激动剂 (EC50 = 36 nM)。它通过激活香草醛受体诱导细胞内钙释放，从而在生理层面调节痛觉神经传导及体温稳态。