trastuzumab

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Trastuzumab beta (ABP 980)是Trastuzumab的生物仿制药，靶向人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体 (McAb)。该药物适用于研究HER2阳性转移性乳腺癌、早期乳腺癌 (EBC) 和转移性胃癌。

Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一款HER2靶向ADC，它通过组织蛋白酶B的识别和裂解作用，选择性地作用于肿瘤细胞。此化合物在子宫和卵巢癌肉瘤等癌症的研究中显示出抗肿瘤活性。

Trastuzumab MMAE 是一种针对HER2的抗体与单甲基紫杉醇(MMAE)组成的ADC，用于乳腺癌的研究。

Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对HER2阳性的抗体偶联药物 (ADC)。该药物由人源化抗HER2抗体、可裂解的连接肽MC-Gly-Gly-Phe-Gly以及作为有效载荷的拓扑异构酶I抑制剂Rezetecán构成。Trastuzumab rezetecan主要用于HER2阳性乳腺癌的研究。

Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的抗体-药物偶联物 (ADC)，由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethylauristatin E (MMAE) 通过可切割连接体与抗 HER2 抗体 DP001 结合形成。它可用于研究 HER2 阳性实体肿瘤，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Trastuzumab emtansine（Ado-Trastuzumab emtansine）是一种抗体–药物偶联物，将曲妥珠单抗对 HER2 的靶向抗肿瘤特异性与微管抑制剂 DM1 的强细胞毒活性相结合，可将细胞毒性载荷选择性递送至 HER2 表达细胞内，Trastuzumab emtansine 广泛应用在晚期乳腺癌模型中的转化医学和作用机制研究。

Timigutuzumab (GEXMab73) 是一种针对人类表皮生长因子受体 2 (ErbB2/HER2) 的糖基化优化单克隆抗体。该抗体通过糖基化工程技术（通常为去除岩藻糖修饰）增强了其 Fc 段与免疫效应细胞（如自然杀伤细胞）表面 FcγRIIIa 受体的结合亲和力。这种优化显著提升了抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 效应，使其在低 HER2 表达水平的肿瘤细胞中仍能发挥强效的杀伤作用。Timigutuzumab 旨在克服传统抗 HER2 疗法的耐药性，为实体瘤的免疫治疗提供更优的临床选择。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

m-PEG4-Br is a cleavable ADC linker used in the synthesis of an antibody-drug conjugate (ADC) for Trastuzumab. It is positioned distally from the monomethyl auristatin E (MMAE) payload, resulting in an ADC with modified hydrophilicity, antigen binding, and in vivo characteristics.

Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is used for the preparation of neolymphostin-based ADC precursors for site-spec

LacNAc-VC-PAB-MMAE 是 Antibody-Drug Conjugate (ADC) 的一部分，通过 WT Endo-S2 组装到 Trastuzumab 的 N-糖基化位点上。

IYPTNGYTR acetate, a deamidation-sensitive peptide derived from Trastuzumab, is a suitable tool for monitoring the metabolism of Trastuzumab in vivo [1].

FTISADTSK acetate is a stable endogenous signature peptide sourced from Trastuzumab, which can be monitored using selected reaction monitoring (SRM)[1].

IYPTNGYTR, a deamidation-sensitive peptide, is a deamidation derivative of Trastuzumab. This compound, IYPTNGYTR, can be utilized for monitoring Trastuzumab metabolism in vivo.

FTISADTSK is an endogenous stable signature peptide derived from Trastuzumab, which can be accurately assessed using selected reaction monitoring (SRM).

Anticanceragent 81（Compound 37b3）是用于诱导肿瘤细胞发生周期阻滞和凋亡（apoptosis）的化合物。当Anticanceragent 81作为有效载荷与Trastuzumab结合时，可生成抗体药物偶联物（ADC）T-PBA，此ADC保留了Trastuzumab的靶向特性和内化功能。

Anbenitamab (KN-026) 是一种针对人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 的新型 Fc 融合双特异性抗体。它能够同时结合 HER2 的两个非重叠外结构域表位（即曲妥珠单抗结合的 IV 结构域和帕妥珠单抗结合的 II 结构域）。这种双表位结合模式通过增强受体聚集并介导其快速降解，产生强效的下游信号（如 MAPK 和 PI3K 通路）抑制作用。Anbenitamab 在 HER2 阳性或低表达的乳腺癌、胃癌及胃食管结合部癌的研究中表现出优异的抗肿瘤活性，且能有效诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 效应。

'(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) 是用于ADC药物-接头偶联物合成的中间体。该化合物通过与聚酰胺形成肟键，得到MMAE聚酰胺偶联物，进一步与Trastuzumab偶联，制备成ADC。'

STINGagonist-18（compound 1a）适用于ADCs的合成，例如与Trastuzumab偶联。

Rezetecán 是 Trastuzumab rezetecan 合成的原料，后者为抗肿瘤药物。

IBL-302 (AMU302) 是一种口服有效的PIM和PI3K/AKT/mTOR双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤的活性。在裸鼠异种移植模型中，IBL-302 显示出体内效力，并能抑制曲妥珠单抗的耐药性问题。此外，IBL-302 还能增强顺铂、阿霉素和依托泊苷等常见细胞毒性化疗药物的效果。

Fmoc-Gly-Gly-Phe-Gly-CH2-O-CH2-Gly-CH2-O-CH2-Cbz 是ADC linker的一种，主要应用于ADC的合成，例如Trastuzumab deruxtecan 和 U3-1402。