tafi

IQB-782 是一种粘液溶解剂，具有粘液溶解祛痰活性。IQB-782 抑制凝血酶活化性纤维蛋白溶解抑制剂，保护大鼠免受烟草烟雾引起的呼吸道阻塞，可降低体外胃粘蛋白悬浮液的粘度，可用于研究阻塞性肺疾病。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Dasantafil (SCH446132) 是一种小分子磷酸二酯酶-5A(PDE5A)抑制剂，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和研究勃起功能障碍。

Stafib-2 是一种转录因子 STAT5b 抑制剂，具有有效性和选择性。Stafib-2 对STAT5b 和 STAT5a 有抑制作用 ， IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) hydrochloride 是一种口服可用的选择性PTPN1 (IC50: 2.5 nM) 和PTPN2 (IC50: 1.8 nM) 活性位点抑制剂。与 PTPN9 相比，其活性弱6-8倍，对 SHP-1 或 SHP-2 无检测到活性。此化合物可提高人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性，并通过增强 JAK-STAT 信号路径和减少 T 细胞功能障碍来提升抗肿瘤免疫反应。

Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是一种有效且选择性的 VE-PTP (HPTPη) 催化活性抑制剂，IC50为17 pM，能够促进TIE2的活化和增强ANG1诱导的TIE2活化，刺激TIE2通路中信号分子的磷酸化，如AKT、eNOS和ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关的磷酸酶PTP1B，IC50为780 nM。除HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，该化合物对VE-PTP显示了良好选择性。

Stafib-1 是一种特异性的 STAT5β 抑制剂，靶向 SH2 结构域，IC50 为 154 nM，Ki 为 44 nM。

Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) demonstrated a dose-dependent reduction in pSTAT5a expression (0-200 μM) while showing no discernible effect on pSTAT5b[1].

Migoprotafib(GDC-1971)是一种有效的、高选择性的SHP2(Src Homology-2 Domain-Containing Phosphatase 2)抑制剂，用于研究晚期实体瘤。

PomCapstafin is a prodrug of Capstafin, acting as a potent, selective STAT5b inhibitor.

Capstafin is a highly potent and selective inhibitor of STAT5b.

Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。

Tegeprotafib (PTPN2/1-IN-1) 是一种具有口服活性和高效性的 PTPN1/2抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究癌症和免疫系统疾病。

Stafia-1 是STAT5a 抑制剂，Ki 为 10.9 μM，IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活、选择性和高效性的凝血酶活化纤维蛋白溶解抑制剂 （TAFIa） 抑制剂 ，也是纤维蛋白溶解增强剂，抑制 TAFIa 和羧肽酶 N，减少肺中现有的纤维蛋白凝块，可用于研究血栓栓塞性疾病。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

CDK8-IN-4k is a potent and highly selective CDK8 inhibitor, with no apparent potential for time-dependent CYP3A4 inhibition.

UK-396082 是一种凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI)，抑制 Carboxypeptidase B，可用于研究血栓、动脉粥样硬化、癌症和纤维化病症。

Glycylglycylcysteine是一种TAFI抑制剂，其Ki值0.99μM，IC50值为9.4μM，在TAFI底物测定中有效性得以体现。TAFI为一种碱性羧肽酶，通过裂解部分降解纤维蛋白末端的赖氨酸，起到抑制纤维蛋白溶解的功能。