skbr3

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。

Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂，是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收，并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性，可用于各种癌症研究。

TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 0.31 μM，用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2 10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 属于天然产物，从极叉开拉瑞阿提取，是一种脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50=8 μM)。Nordihydroguaiaretic acid 具有抗氧化和清除自由基的特性。

Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮，是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。

C75 是一种合成脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，可抑制前列腺癌细胞 PC3 (IC50: 35 μM)。C75 增加 CPT1 活性，降低 DIO。

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物，一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收，并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

DBCO-NHCO-PEG4-amine is a cleavable ADC linker used to conjugate MMAE and antibody (e.g., DBCO-VCpAB MMAE and DBCO-TRX MMAE with EC50s of 280 nM and 22 nM in SKBR3 cells, respectively) [1].

O-Me Eribulin 是一种从 Eribulin 衍生的 ADC 细胞毒素，适用于 ADC 的合成。它对 SKBR3、MDA-MB-468 及 A549 细胞显示出显著的细胞活性抑制效果，相应的 IC50 值分别为 0.2052 nM、0.1827 nM 和 0.5151 nM。O-Me Eribulin 主要用于肿瘤研究领域。

CZY43 是一类 HER3 降解剂，能够以剂量和时间依赖的方式促使乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 有效抑制 HER3 依赖的信号传导和癌细胞生长，其效果超过了 Bosutinib。

Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种具有显著选择性作用于HSP90α亚型的HSP90抑制剂。在多种癌细胞系如MCF-7、HCT116、SKBr3、K562和A549中表现出显著抗增殖活性，适用于癌症研究。

Hsp90-IN-38 (compound 20m) 为一种HSP90(热休克蛋白)抑制剂，展现出对HSP90的高结合亲和力，Kd为 87 nM。其对ATPase的IC50为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 对HCT116、MCF-7、SKBr3、K562 和 A549 细胞的IC50值分别为 0.187、0.072、0.105、0.403 和 0.031 μM。

4-Iodo-SAHA (1k) 是一种具有口服活性的I 类和II 类histone deacetylase (HDAC)抑制剂，对 Skbr3、 HT29、 U937、 JA16 和 HL60细胞的EC50值分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3 μM。4-Iodo-SAHA (1k) 可用于癌症的研究。

CP-654577 is a selective p185(ErBB2) kinase inhibitor that reduces the level of the activated form of mitogen-activated protein kinase in SKBR3 human breast cancer cells.

Potent EGFR Degrader (DC50 values are 39.2 nM for wild-type EGFR in OVCAR8 cells and 736 nM for Exon20Ins mutated EGFR in HeLa cells). Also degrades HER2. Comprises the EGFR inhibitor lapatinib (Cat. No. 6811) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Inhibits proliferation of HER2-driven breast cancer cell lines (IC50 = 102 nM for SKBr3 cells).

Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分，可诱导细胞凋亡。

HSP90-IN-22（Compound 35）作为Hsp90抑制剂，对MCF7乳腺癌细胞的IC50为3.65μM，对SKBr3乳腺癌细胞的IC50为2.71μM，显示出对这些细胞系具有显著的抗增殖活性。

PI3K-IN-49 (compound 29)是一种有效的PI3K抑制剂，对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞表现出抗增殖活性（WO2023239710A1; example 29）。

Anticanceragent 249 (Compound 89) 作为Hsp90β的抑制剂,在PC3MM2细胞中表达出明显的活性,IC50值为16.5 μM.该化合物对多种癌细胞株如MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 显示出较强的抑制作用,其IC50范围为1.8-5.3 μM,并在MDA-MB-231细胞中诱导细胞凋亡(apoptosis).此外,Anticanceragent 249 在小鼠模型中展现出抗肿瘤效果.

KU004作为一种新型喹唑啉衍生物，是一种有效的EGFR HER2双重抑制剂，并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路，有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖，主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。