set-2

SET 2 是瞬时受体电位香草酸 2 型 (TRPV2) 的拮抗剂，IC50 为 0.46 μM。 SET 2 显示了对 TRPV1、TRPV3 和 TRPV4 的选择性。

BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂，IC50值为 1.1 nM，对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50值分别为 75、360 和 66 nM。

CHZ868 是II型 JAK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可逆转 I 型 JAK 抑制剂的持续存在，可用于研究白血病。

Ribonuclease T2, Aspergillus oryzae 是重要生物催化剂，属于新生物催化技术核心酶。酶工程专注于提高酶反应动力学、底物选择性及在恶劣条件（如低或高 pH）下的活性。通过改造这些酶以引入刺激响应性，亦可实现活性的动态控制。

PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

ND-L11B 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的降解剂，其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM，且 Dmax 接近 80%。

ND-L11B TFA 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 降解剂，其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM，Dmax 接近 80%。

LLC0424 是一种效力强且选择性高的核受体结合SET结构域2 (NSD2) 降解剂，其DC50为20 nM。该化合物能够下调H3K36me2水平，并抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系的生长，因此适用于ALL研究。

NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是一种靶向NSD2-PWWP1结构域的高效小分子配体，具有pIC50值8.2。NSD2是一种多结构域蛋白，兼具组蛋白写入和读取功能。组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤的发生。NSD2-PWWP1 ligand 1 通过结合NSD2减少其酶活性，从而抑制肿瘤的形成。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂，IC50值为2nM，活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。

NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1(核受体结合 SET 结构域 2-PWWP1) 抑制剂，IC50为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。

NMS-P953 is a JAK2 inhibitor, displaying significant tumor growth inhibition in SET-​2 xenograft tumor model. NMS-P953 has a mechanism of action confirmed in vivo by typical modulation of known biomarkers, and with a favorable pharmacokinetic and safety profile.

MS159为一有效的NSD2 (核受体结合SET结构域蛋白2) PROTAC降解剂，能够抑制肿瘤细胞生长，是探究NSD2在健康与疾病中作用的重要化学工具。

DC 432是一种强效的N-terminal methyltransferase 1/2 (NTMT1/2) (IC50= 54 nM)肽模拟抑制剂，含有BM30肽和额外五个精氨酸残基。在HCT116细胞中，DC 432处理能够降低调节染色体凝缩1和SET蛋白的N端甲基化水平。该化合物具有细胞渗透性。

UNC8153 是一种选择性降解剂，靶向核受体结合 SET 结构域包含 2 (NSD2)，其结合 Kd 为 24 nM。该化合物能够显著降低 NSD2 蛋白水平及组蛋白 3 (H3K36me2) 中赖氨酸 36 的二甲基化。UNC8153 的简单弹头通过一种新颖的机制促进 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。

ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的增强型底物肽。设计 ssK36 时，特意针对 SETD2 这一特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 位赖氨酸残基 (H3K36)，从而形成 H3K36me3。ssK36 甲基化速率比自然底物 H3K36 快 100 倍以上。ssK36 用于研究 PKMTs 的催化机制，尤其是底物特异性和催化效率。