set-2

SET 2 是瞬时受体电位香草酸 2 型 (TRPV2) 的拮抗剂，IC50 为 0.46 μM。 SET 2 显示了对 TRPV1、TRPV3 和 TRPV4 的选择性。

BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂，IC50值为 1.1 nM，对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50值分别为 75、360 和 66 nM。

PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。

KTX-1001，亦称为NSD2 inhibitor 161，是一种新型且有效的核SET结构域含蛋白2（NSD2）抑制剂。该化合物专一性地结合NSD2，抑制其催化活性以及组蛋白H3赖氨酸36（H3K36）的单和双甲基化作用。此作用调控涉及细胞过程的基因表达，包括细胞增殖，进而可能导致癌细胞生长减缓。NSD2是NSD家族组蛋白赖氨酸甲基转移酶中的一员，该酶类在许多癌症类型中表达过量且调控失常。

ND-L11B 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的降解剂，其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM，且 Dmax 接近 80%。

ND-L11B TFA 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 降解剂，其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM，Dmax 接近 80%。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂，IC50值为2nM，活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。

NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1(核受体结合 SET 结构域 2-PWWP1) 抑制剂，IC50为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。

NMS-P953 is a JAK2 inhibitor, displaying significant tumor growth inhibition in SET-​2 xenograft tumor model. NMS-P953 has a mechanism of action confirmed in vivo by typical modulation of known biomarkers, and with a favorable pharmacokinetic and safety profile.

MS159为一有效的NSD2 (核受体结合SET结构域蛋白2) PROTAC降解剂，能够抑制肿瘤细胞生长，是探究NSD2在健康与疾病中作用的重要化学工具。

DC 432是一种强效的N-terminal methyltransferase 1 2 (NTMT1 2) (IC50= 54 nM)肽模拟抑制剂，含有BM30肽和额外五个精氨酸残基。在HCT116细胞中，DC 432处理能够降低调节染色体凝缩1和SET蛋白的N端甲基化水平。该化合物具有细胞渗透性。

UNC8153 是一种选择性降解剂，靶向核受体结合 SET 结构域包含 2 (NSD2)，其结合 Kd 为 24 nM。该化合物能够显著降低 NSD2 蛋白水平及组蛋白 3 (H3K36me2) 中赖氨酸 36 的二甲基化。UNC8153 的简单弹头通过一种新颖的机制促进 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。