ror gamma

Methyl-3β-hydroxycholenate (Methyl 3beta-hydroxychol-5-enoate) 是 RORγ 的调节剂。

XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。

GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。

SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα γ 靶基因的转录。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。

Vimirogant is a RORγ inhibitor (Ki: <100 nM).

SR2211 是一种特异性调节剂和 RORγ 的反向激动剂（IC50 = 320 nM，Ki = 105 nM）。

RORγ-IN-2 (Compound 22) 是一种有效的 RORγ 抑制剂，其对 hRORγ 的 Ki 值为 16.6 nM。RORγ-IN-2 可应用于研究 IL-17 依赖的自身免疫性疾病。

Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是一种 RORγ 激动剂 ，EC50为1 μM。Zymostenol 是胆固醇生物合成的后期前体。

RORγ agonist 1 is a highly potent and orally bioavailable compound that activates the RORγ receptor. Its efficacy is demonstrated by an EC50 value of 21 nM and it exhibits antitumor activity.

SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM)，在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS MAPK和AKT mTORC1通路，并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制，从而在胰腺癌细胞中发挥作用。

Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达，提高效应子功能，降低免疫抑制，抑制肿瘤生长，提高生存率。

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

CID-7309015 is a human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) inhibitor, delayed death of the malarial parasite plasmid, the interaction of the lipase co-activator protein, abhydrolase domain containing 5 (ABHD5) with perilipin-1, ROR gamma transcriptiona