rat h3 receptor

S 38093 是一种可透过大脑的，可口服的组胺 H3 受体拮抗剂，对大小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂（IC50：1.7 nM），可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

MK-0249 FA 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 反向激动剂，可用于研究成人注意力缺陷、多动症神经分裂和认知障碍。

ABT-288 是一种具有选择性和高效性的 H3 拮抗剂，可用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏痴呆。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

OUP-186 is a high affinity and human rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。

JNJ-5207852 dihydrochloride 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，对大鼠和人类 H3受体的 pKi 值分别为 8.9 和 9.24。

ROS 234 dioxalate is a potent antagonist of H3(pKB of 9.46 for Guinea-pig ileum H3-receptor)

Cipralisant is a selective histamine H3 receptor antagonist in vivo, and an agonist in vitro (pKi: 9.9 for histamine H3 receptor; Ki: 0.47 nM for rat histamine H3 receptor). It has the potential for the treatment of attention-deficit hyperactivity disorde

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

Conessine (Conessinum) 是一种具有抗疟活性的甾体生物碱，是高效选择性H3 受体拮抗剂，对于人、狗、豚鼠和大鼠 H3受体的Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g

Cipralisant maleate is a potent, selective Histamine H3 receptor antagonist.

Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂 逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。

JNJ-10181457 (hydrochloride) 是一种非咪唑类 H3 受体拮抗剂，具有脑渗透和选择性的，可在大鼠额叶皮质内增加 NE 和乙酰胆碱的浓度。可用于神经学相关研究。

ROS 234 is a highly effective H3 antagonist, demonstrating a strong binding affinity (pK B) of 9.46 for the Guinea-pig ileum H3 receptor and a pKi of 8.90 for the Rat cerebral cortex H3 receptor. Additionally, it exhibits an ex vivo ED50 of 19.12 mg kg (ip) in the Rat cerebral cortex. It should be noted that ROS 234 demonstrates limited central access, as reported in [1] and [2].

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂 逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

Enerisant (TS-091) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 受体拮抗剂，在小鼠体内以剂量依赖的方式调节组胺H3受体。Enerisant 可促进促认知作，可逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂，对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用，可用于关于发作性睡病的研究。

GSK189254A (GSK189254) 是一种有效的特异性组胺 H3 受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi 值分别为9.59到9.90和8.51到9.17之间。