rat h3 receptor

S 38093 是一种可透过大脑的，可口服的组胺 H3 受体拮抗剂，对大小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂（IC50：1.7 nM），可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

MK-0249 FA 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 反向激动剂，可用于研究成人注意力缺陷、多动症神经分裂和认知障碍。

ABT-288 是一种具有选择性和高效性的 H3 拮抗剂，可用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏痴呆。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

OUP-186 is a high affinity and human/rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

Enerisant (TS-091) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 受体拮抗剂，在小鼠体内以剂量依赖的方式调节组胺H3受体。Enerisant 可促进促认知作，可逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。

JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。

JNJ-5207852 dihydrochloride 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，对大鼠和人类 H3受体的 pKi 值分别为 8.9 和 9.24。

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种高效、选择性且可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，具有较高受体亲和力，能够增强记忆保持并减轻大鼠模型中的认知障碍，是研究中枢组胺能信号及 H3 受体介导的学习和记忆调控的重要药理学探针。

ROS 234 dioxalate is a potent antagonist of H3(pKB of 9.46 for Guinea-pig ileum H3-receptor)

Cipralisant is a selective histamine H3 receptor antagonist in vivo, and an agonist in vitro (pKi: 9.9 for histamine H3 receptor; Ki: 0.47 nM for rat histamine H3 receptor). It has the potential for the treatment of attention-deficit hyperactivity disorde

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

Conessine (Conessinum) 是一种具有抗疟活性的甾体生物碱，是高效选择性H3 受体拮抗剂，对于人、狗、豚鼠和大鼠 H3受体的Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。

Anticanceragent 192 (compound XXI) 是一种基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂，对毒蕈碱和 hERG 无亲和力。在人和大鼠的肝微粒体中，该化合物表现出相当稳定的特性。且在大鼠的成瘾测试中，它能提高认知水平并减少成瘾程度。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g

Cipralisant maleate is a potent, selective Histamine H3 receptor antagonist.

Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。

JNJ-10181457 (hydrochloride) 是一种非咪唑类 H3 受体拮抗剂，具有脑渗透和选择性的，可在大鼠额叶皮质内增加 NE 和乙酰胆碱的浓度。可用于神经学相关研究。

ROS 234 is a highly effective H3 antagonist, demonstrating a strong binding affinity (pK B) of 9.46 for the Guinea-pig ileum H3 receptor and a pKi of 8.90 for the Rat cerebral cortex H3 receptor. Additionally, it exhibits an ex vivo ED50 of 19.12 mg/kg (ip) in the Rat cerebral cortex. It should be noted that ROS 234 demonstrates limited central access, as reported in [1] and [2].

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂/逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂，对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用，可用于关于发作性睡病的研究。

GSK189254A (GSK189254) 是一种有效的特异性组胺 H3 受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi 值分别为9.59到9.90和8.51到9.17之间。