raf 1

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。

PROTAC B-Raf degrader 1 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf,PROTAC B-Raf degrader 1 With anti-cancer activity.

Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂，对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。

C-RAFkinase-IN-1 是一种有效的C-RAF 激酶抑制剂，IC50为 0.193 μM。C-RAFkinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAFkinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。

RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).

RAS RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1.

Pan-RAF kinase inhibitor 1 是 Pan-RAF 激酶对有效抑制剂， 能够抑制 RAF 激酶，调节 MAPK 信号传导，进而影响 RAS 突变肿瘤细胞的增殖。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 对研究癌症疾病表现出研究潜力。

MEK1 C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 为一种MEK1与C-Raf的抑制剂，其IC50值分别达到97 nM及23 nM。此化合物展现出了抗肿瘤效果。

RAF-IN-1 是 b cRAF 的有效抑制剂，能够作用于 cRAF (IC50: 3.8 nM)、bRAFwt (IC50: 36 nM)，bRAFV600E (IC50: 29.4 nM)，能够抑制携带 bRAFV600E 突变的 A375 和 H358 细胞系，其 GI50分别为 3.4 和 2.9 nM。

Pan-Raf RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种高效的泛Raf抑制剂，IC50值为 3.49 nM (BRafV600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT) 和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf RTK inhibitor 1 显示出抗多种癌症细胞系的增殖活性，适用于癌症研究。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。

Kobe0065 是一种新型 Ras-Raf 相互作用抑制剂，可完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。

Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服具有活力的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，能够抑制VEGFR1 2 3 (IC50=13 4.2 46 nM)，PDGFRβ (IC50: 22 nM)，Kit (IC50: 7 nM)，RET (IC50: 1.5 nM) 和 Raf-1 (IC50: 2.5 nM)。Regorafenib mesylate 具有强大的抗肿瘤和抗血管生成作用。