prmt3

GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.

XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

GSK3368715, a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT), could inhibit PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.

SGC707 是 PRMT3化学探针，是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂，IC50值为 31 nM。

MS023 dihydrochloride (MS023 2HCl) 是一种具有选择性、细胞活性和高效性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8，增加离体培养的 MuSC 的增殖能力，可用于研究乳腺癌。

MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。

MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂，具潜在的抗癌活性，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用，可用于研究癌症。

PROTAC PRMT3 degrader 1 (compound 11) 作为一种针对PRMT3的降解剂，能有效抑制急性白血病细胞的生长。

PRMT3-IN-4（intermediate 15）作为一种 Protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的抑制剂，是 SGC707 的活性对照物。它可应用于合成针对 PRMT3 的 PROTAC，并被广泛使用于白血病的相关研究。

PRMT3-IN-5 (Compound 14) 是一种作用于PRMT3的变构抑制剂，其IC50为291 nM。PRMT3-IN-5 可用于探究PRMT3在生物学功能和疾病中的关系。

Spermine (Neuridine) 是人体内源性多胺类物质，作为一个直接的自由基清除剂，具有抗病毒作用，能够保护 DNA 免受自由基的攻击，同时也是细胞增殖、分化、凋亡的关键调控因子。Spermine 能够抑制某些细菌，尤其是金黄色葡萄球菌菌株。Spermine 剂量依赖性地引起纹状体神经毒性。Spermine 可逆地抑制小鼠脾细胞原代培养中的 DNA 合成反应、混合淋巴细胞反应和溶细胞淋巴细胞反应的诱导。

PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM)，能有效降低MCF7细胞的相对活力。

CARM1-IN-4（compound 11f）是一种高效的CARM1抑制剂，其对CARM1的IC50为9 nM，对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果，并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外，CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。

UNC2327是一种有效的和具有选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)抑制剂（IC50 ：230 nM）

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 120 为PROTAC PRMT3 degrader 1中的E3泛素连接酶配体与连接子的复合体。

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低（对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8，IC50分别>130、>220 和 1.6 μM，），并且对 II 型或 III 型 PRMT 没有抑制作用，也没有对任何其他甲基转移酶或非表观遗传靶标进行测试。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

PRMT4-IN-2（化合物55）是一种针对蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）系列的抑制剂，其半抑制浓度（IC50s）分别对应PRMT4为92 nM，PRMT6为436 nM，PRMT1为460 nM，PRMT8为823 nM，PRMT3为1.386 μM。

Selective protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor (IC50 = 1.8 μM). Exhibits five-fold selectivity for PRMT1 over PRMT6 and >250-fold selectivity over PRMT3 and CARM1.

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。