preclinical research

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Histamine glutarimide是谷氨酰肽环转移酶 (QPCT) 的新型抑制剂，靶向嗜酸性粒细胞迁移和肥大细胞脱粒等关键炎症过程。在多种临床前过敏性哮喘动物模型中，Histamine glutarimide表现出显著抗哮喘作用。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

Evobrutinib(M2951) 也称为 M-2951 和 MSC-2364447C，是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的高选择性抑制剂，BTK 对包括 B 淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能很重要。临床前研究表明它可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。

APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的、口服具有活力的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50: 0.4 nM)。APJ receptor agonist 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中具有出色的药代动力学特征，在临床前毒理学研究中也具有可接受的安全性。APJ receptor agonist 5 能够改善心脏功能，可用于 HF 疾病的研究。

Tarextumab (OMP-59R5) 是一种全人源IgG2单克隆抗体，旨在选择性靶向并抑制Notch2和Notch3受体信号传导。临床前及临床研究表明，Notch2/3通路抑制剂与化疗药物联用对多种上皮源性肿瘤（包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌和胰腺癌）具有显著疗效，因此Tarextumab成为肿瘤学研究与开发的重要候选化合物。

Azintuxizumab 是一种 IgG4 双特异性抗体，专门识别并结合浆细胞恶性肿瘤相关分子标志 BCMA (B-cell maturation antigen)。Azintuxizumab 在复发或难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的临床前与转化研究中表现出显著潜力，为基于抗体的免疫研究供了双重作用机制。

ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂，阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用，增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性及 T 细胞的效应功能，促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力；单独使用或与 Nivolumab 联合使用可在临床前肿瘤模型中发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。

ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过选择性抑制 BCAT1 的酶活性促进 CD8+ T 细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS)，增强其细胞毒能力。在与抗 PD-1 抗体 Pembrolizumab 联合使用时，ERG245 在临床前模型中可诱导肿瘤退缩，因此可作为免疫肿瘤学研究中的重要候选化合物。

Escin IIA 是从七叶树 (Aesculus hippocastanum L.) 种子中分离得到的天然皂苷，在动物模型中被证实对急性炎症具有有益作用。Escin IIA 还显示出胃黏膜保护效应，可减轻大鼠乙醇诱导的胃黏膜损伤，因此在抗炎及胃黏膜保护机制的临床前研究中具有应用价值。

Escin IIB 是从七叶树 (Aesculus hippocastanum L.) 种子中分离得到的天然皂苷化合物，在动物模型中对急性炎症有研究价值。Escin IIB 还显示出显著的胃黏膜保护作用，可显著减轻乙醇诱导的胃黏膜损伤，在前临床研究中为抗炎机制及胃黏膜防御途径的研究提供潜在工具。