polymerases

BCH001 是喹啉衍生物，是一种选择性PAPD5抑制剂。它可以恢复先天性角化病诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。它对聚 (A)-特异性核糖核酸酶或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。它可用于调控衰老。

Pimodivir (VX-787) 是一种通过口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，与病毒 PB2 亚基相互作用。

Remdesivir triphosphate 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶抑制剂，对RSVRdRp 和 HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。它是 Remdesivir 的活性三磷酸代谢物。

GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) is a potent viral RNA-dependent RNA-polymerases (RdRp) inhibitor with IC 50 s of 1.1 μM, 5 μM for RSV RdRp and HCV RdRp, respectively. GS-443902 trisodium is the active triphosphate metabolite of Remdesivir (GS-5734).

Acyclovir sodium是一种鸟嘌呤核苷类似物和病毒DNA聚合酶抑制剂，具有抗病毒作用，用于治疗皮肤粘膜HSV感染，对HSV-1、HSV-2和VZV具有显著的活性。

Juglone (Regianin) 是一种从黑胡桃Juglans regia 中发现的黄色染料，有抗菌作用。

Tubercidin (Sparsomycin A) 是从Streptomyces tubercidicus 得到的抗生素，抑制粪链球菌生长的IC50值为 0.02 μM。它是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。它有抗病毒作用。

Tenofovir diphosphate TEA （TFV-DP TEA）是TFV-DP的三乙胺盐，是一种ATP竞争性的DNA聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂，能够抑制HIV-1逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）。它通过掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA的合成，从而抑制病毒基因组的复制，具有抗HIV/HBV的潜力。

1,5-Isoquinolinediol 是一种多聚（ADP-核糖）合成酶抑制剂，对PARP1的IC50值为 0.39 µM。它用于研究 PARP1 在 DNA 修复和氧化应激诱导的细胞死亡中的作用。

PSI-7409 tetrasodium 是索磷布韦（PSI-7977）的药理活性 5′-三磷酸代谢物，可直接抑制丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶。其对 GT 1b_Con1、GT 2a_JFH1、GT 3a 和 GT 4a 型 NS5B 聚合酶的 IC50 分别为 1.6、2.8、0.7 和 2.6 μM。PSI-7409 tetrasodium 广泛用于抗病毒作用机制及基因型特异性聚合酶抑制研究。

Streptolydigin inhibits RNA synthesis by binding to RNA polymerase and does not inhibit eukaryotic RNA polymerases. Streptolydigin is a 3-acetyltetramic acid antibiotic and a potent bacterial RNA polymerase inhibitor (Ki: 18 μM and a Kd: 15 μM).

Lucidenic lactone 是一种萜烯化合物，作为 DNA polymerases 抑制剂。它可抑制小牛 DNA polymerase-α、大鼠 DNA polymerase-β 以及 HIV-1 reverse transcriptase，IC50 分别为 42 μM、99 μM 和 69 μM。

Lucidenic acid O 是一种萜烯化合物，也是一种 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂。Lucidenic lactone 可抑制小牛 DNA 聚合酶-α、大鼠 DNA 聚合酶-β 和 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase)，其 IC50 值分别为 42 μM、99 μM 和 69 μM。

PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种口服活性且具有选择性的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂，其对PARP1的IC50为24 nM。在细胞中，PARP1-IN-37 的抑制PARP活性的EC50为3.7 μM。这种化合物有望用于BRCA突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。

3′-Deoxy CTP 是一种核苷酸类似物，属于强制链终止剂。它通过缺乏 3′-羟基导致链终止，抑制 HCV 非结构蛋白 (NS5B) 聚合酶的 RNA 合成活性，从而阻断病毒复制。3′-Deoxy CTP 可用于研究 HCV 聚合酶的链终止机制和抗病毒药物的开发。

PMEG-DP disodium 是一种高效的DNA 聚合酶抑制剂 (IC50=2.5 μM)，对DNA 聚合酶 α和δ拥有显著的抑制效能。作为 G-9191 的活性代谢物，PMEG-DP disodium 能有效地抑制乳头状瘤病毒 (HPV) 感染的细胞系生长。该化合物可用于HPV相关疾病研究。

PNU-183792 是一种4-氧代二氢喹啉类化合物，具有口服活性，是疱疹病毒聚合酶（HSV polymerases）的抑制剂。它展示出广谱的抗病毒性能，对人巨细胞病毒（HCM）、水痘带状疱疹病毒和单纯疱疹病毒（HSV）聚合酶的IC50值分别为0.69 μM、0.37 μM和0.58 μM。值得注意的是，PNU-183792 对人类 α、γ 和 δ 聚合酶没有活性，并且还能抑制猴水痘病毒（SVV）、鼠巨细胞病毒（MCMV）和大鼠巨细胞病毒（RCMV）。

Polθ-IN-9 是一种能有效口服的Polθ聚合酶抑制剂 (IC50= 9.6 nM, Kd= 47.5 nM)，并对其他人类DNA聚合酶(Pol α, Pol ε, Pol γ, Pol λ, 和 Pol μ)表现出高度选择性且无抑制作用。在DLD1 BRCA2 KO细胞中展现出强效抗增殖活性 (IC50= 2.9 μM)，对MDA-MB-436细胞具有显著敏感性 (IC50= 4.9 μM)。在MDA-MB-436异种移植瘤模型中，Polθ-IN-9与Olaparib联合用药可增加DNA损伤累积，诱导γH2AX水平上升，并有效抑制肿瘤生长。此化合物适用于研究同源重组缺陷型癌症，如乳腺癌。

4-Demethoxy-7,9-di-epi-daunorubicin 是 Daunorubicin 的一种衍生物，属于蒽环类抗生素 (antibiotics)。它能够与小牛胸腺 DNA 结合，并形成与堆叠 DNA 碱基对的复合物。该化合物可抑制原核生物的核酸聚合酶，包括大肠杆菌 DNA 聚合酶 I (DNA polymerase I) 和 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。4-Demethoxy-7,9-di-epi-daunorubicin 被用于癌症和感染研究。

GHP-88310 (EIDD-3608) 是一种高效且可口服的正副黏病毒聚合酶 (orthoparamyxovirus polymerases) 抑制剂。它对人副流感病毒 3 型 (HPIV3)、相关呼吸道病毒及麻疹病毒 (MeV) 具有显著活性。在犬瘟热病毒 (CDV) 雪貂模型和 HPIV3 棉鼠模型中展示出活性，GHP-88310 可用于正副黏病毒相关疾病的研究。

ALS-8112-TP 是 ALS-8112 的 5'-三磷酸代谢物。作为一种高效且选择性强的呼吸道合胞病毒 (RSV) RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂，ALS-8112-TP 对宿主以及与RSV无关的病毒（如丙型肝炎病毒 (HCV)）的聚合酶展现出高度选择性。它能够被重组 RSV 聚合酶复合物有效识别，导致 RNA 合成链的终止，是研究 RSV 感染的有用工具。

Etidaligide 是一种 DNA 修复抑制剂，用于阻止肿瘤细胞中 DNA 损伤的修复过程。它还可以激活 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）和聚（ADP-核糖）聚合酶，诱导 H2AX 磷酸化和蛋白质帕拉化。

4'-Azidothymidine 5'-triphosphate exerts selectively action on both reverse transcriptase of human immunodeficiency virus type 1 and human DNA polymerases alpha and beta.

3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) is a nucleotide analogue that inhibits DNA-dependent RNA polymerases I and II. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate strongly and competitively inhibits the incorporations of UTP into RNA with a Ki value of 2.0 μM[1]. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) is synthesized starting from cordycepin in good yield. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate strongly and competitively inhibits the incorporations of UTP into RNA by the RNA polymerases. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate will be useful in studies at the molecular level on the relationship of template and substrate in RNA synthesis with chromatin, isolated nuclei or permeable cells, because it does not have any effect on poly (rA) synthesis[1]. [1]. M Saneyoshi, et al. Inhibitory Effects of 3'deoxycytidine 5'-triphosphate and 3'-deoxyuridine 5'-triphosphate on DNA-dependent RNA Polymerases I and II Purified From Dictyostelium Discoideum Cells. Nucleic Acids Res. 1981 Jul 10;9(13):3129-38.