phosphoinositide 3-kinase p110α

PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂，是 PI-103 的类似物。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50分别为 910，600，>10000 nM。

ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。

IPI-3063 是一种选择性 PI3K p110δ抑制剂，其 IC50=2.5±1.2 nM。

Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂，对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂，IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性，分别为11倍和25倍。

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR，IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。

PIK-294 是一种有效的p110δ选择性抑制剂，其 IC50=10 nM。

A66 是高效的、特异性的、选择性 p110α 抑制剂，其 IC50=32 nM。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

TGX-221 是一种选择性的、高效的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于研究癌症。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Serabelisib (INK1117) 是选择性的 p110α 抑制剂，其 IC50=15 nM。

PIK-293 是一种 IC87114 的类似物，是一种 PI3K 的抑制剂，其对 p110δ (IC50:0.24 μM)、p110β (IC50:10 μM)、p110γ (IC50:25 μM) 和 p110α (IC50:100 μM)。

YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂，IC50值为 33 nM，对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。