pde3a

BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。

K134 is an inhibitor of phosphodiesterase 3. The IC50s of K134 for PDE3A, PDE3B, PDE5, PDE2 and PDE4 are 0.1, 0.28, 12.1, >300 and >300 μM, respectively.

Nauclefine (Parvine) 是一种植物吲哚生物碱天然产物，可通过 PDE3A-SLFN12 依赖性死亡途径诱导多种癌细胞的凋亡。 Nauclefine 结合 PDE3A 但不抑制 PDE3A 的磷酸二酯酶活性。

Sp-cAMPS sodium salt 作为 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的PKA I 和PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 μM。Sp-cAMPS sodium salt 结合PDE10 GAF 结构域，EC50为 40 μM 。

PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.0024 μM。

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

PDE10A inhibitor

BRD9500 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂，对PDE3A 和PDE3B 的IC50分别为 10 和 27 nM。BRD9500 在黑色素瘤细胞系 SK-MEL-3 癌症异种移植模型中具有活性。

PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)，表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。

Sp-cAMPS triethylamine，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的PKAI 和PKAII 的有效激活剂。Sp-cAMPS triethylamine 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS triethylamine 以EC50为 40 μM 来结合PDE10GAF 域。

Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节， 增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物，可增强心肌收缩力，可用于心力衰竭的研究。

Cilostamide (OPC3689) 是选择性 PDE3抑制剂，能够抑制 PDE3A (IC50:27 nM) 和 PDE3B (IC50:50 nM)，具有抗血栓和膜内增生的活性。

(R)-DNMDP是一种有效和选择性的癌细胞毒剂，可以直接结合 PDE3A，比(S)-DNMDP对HeLa的EC50低500倍。

DNMDP is a phosphodiesterase 3A inhibitor with clear cell-selective cytotoxicity. DNMDP binding to PDE3A promotes interaction between PDE3A and Schlafen 12.

Rp-cAMPS TEA salt is a cAMP-dependent protein kinase (PKA) activator.

4'-Methoxyisoagarotetrol 是一种色素衍生物，表现出中等强度的PDE3A抑制活性，其半抑制浓度（IC50）为54 μM。

Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种有效的口服凋亡诱导剂，靶向 PDE3A-SLFN12 分子胶 (IC50: 0.3 μM)，显示出显著的抗肿瘤活性。该化合物通过结合 PDE3A 酶口袋，招募并稳定 SLFN12，进而抑制蛋白质翻译并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

OPB-171775,一种分子胶,可形成与磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 和 schlafen 家族成员 12 (SLFN12) 的三元复合物.该化合物通过激活SLFN12 RNase相关的GCN2信号通路,诱导SLFN12 RNase介导的细胞死亡,从而表现出其抗肿瘤活性.