paxillin

Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr/abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。

Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素，是一种常用的大电导、电压和 Ca（2+） 依赖性 BK 型 K（+） 通道的特异性抑制剂，具有抗惊厥活性，抑制 BK 通道，抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA)，可减轻沙利度胺引起的小鼠突触和认知功能障碍。

I194496，一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂，其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长，还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路，进一步抑制人类TNBC细胞的转移。

JP-153 是Src-FAK-Paxillin信号的抑制剂，通过抑制Src依赖的paxillin (Y118) 磷酸化和下游Akt(S473) 激活来减少VEGF诱导的视网膜内皮细胞的迁移和增殖。JP-153 可应用于新生血管性眼病的研究。

SPP-037 是一种口服活性ST6GAL1选择性抑制剂 (IC50: 3.59 μM)。它通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK-桩蛋白通路，展现出对MDA-MB-231细胞迁移的抑制活性。在MDA-MB-231异种移植小鼠模型中，SPP-037 展示了抗肿瘤效应。SPP-037 可用于乳腺癌研究。

SPP-002 是一种硫酸酯类似物，作为Sialyltransferase (ST) 的潜在抑制剂，能够选择性抑制 N-糖链唾液酸化，其抑制效力比未修饰的亲本胆酸 (LCA) 提高至少一个数量级。通过抑制整合素/FAK/Paxillin 信号通路，SPP-002 减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，适用于肿瘤转移的研究。

RNF5 inhibitor inh-02是一种选择性的泛素连接酶RNF5/RMA1抑制剂，能够显著挽救F508del-CFTR（苯丙氨酸508缺失的囊性纤维化跨膜电导调节因子）,还可以调节ATG4B和paxillin,可用于研究囊性纤维化(CF)。

Azurin (50-77)是一种含铜细菌蛋白azurin的肽段，存在于P. aeruginosa中，具有细胞周期停滞、抑制癌细胞增殖和调节血管生成活性。作为VEGFR2的抑制剂（IC20约为10.7 µM），Azurin (50-77)（20 µM）能在MCF-7乳腺癌细胞中诱导G2/M期的细胞周期停滞。在50 µM的浓度下，减少MCF-7和ZR-75-1乳腺癌细胞的增殖。Azurin (50-77)以25 µM的浓度减少VEGF-A诱导的毛细管管腔形成（IC50 = 12 µM），降低人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中与细胞膜相关的F-actin、焦点粘附激酶（FAK）和paxillin的水平，并增加胞外的血小板内皮细胞粘附分子-1（PECAM-1）的水平。在体内，Azurin (50-77)（每日10 mg/kg）在MCF-7小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。