pas 2

MMAF (MonoMethyl auristatin F) 是一种抗有丝分裂剂，通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，用作抗肿瘤药物和抗体偶联药物的细胞毒性成分。

M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象， 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

AChE BChE BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE BChE BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂，对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE BChE BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。

THS-044 (N-[2-Nitro-4-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholin-4-Amine) 的结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态，kd 为 2 μM，并在内源性和临床环境中调节 HIF2 活性。

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。