p110δ inhibitor

Idelalisib D5 is a deuterium-labeled Idelalisib. Idelalisib is a highly selective and orally bioavailable p110δ inhibitor.

Drp1 peptide inhibitor P110（Compound P110）作为一种选择性Drp1肽抑制剂，显示出显著的神经保护效果。该化合物能有效抑制Drp1活性，阻止由MPTP诱导的Drp1线粒体定位改变，并有助于减轻由MPTP引起的多巴胺能神经元损失、神经末梢损伤及行为缺陷，适用于阿尔兹海默症研究。此外，Compound P110在治疗亨廷顿病、脑缺血损伤及心肌梗死动物模型中，也能显著减轻线粒体及器官损伤。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM），是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷（PI）3-激酶，可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病 。

Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂，IC50为 2.5 nM，对 p110δ 的选择性是 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍。

PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50分别为 910，600，>10000 nM。

ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。

Zandelisib 是PI3K 抑制剂，对p110δ选择性抑制，IC50为 3.5 nM。它显示出抗肿瘤作用。

Alpelisib hydrochloride(BYL-719 hydrochloride)是一种高效的PI3Kα抑制剂(IC50=5 nM)，具有选择性和口服活性，对PI3Kβ/γ/δ的活性弱于PI3Kα的数十倍(IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib对PIK3CA突变肿瘤具有靶向性，可用于研究癌症。

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

IPI-3063 是一种选择性 PI3K p110δ抑制剂，其 IC50=2.5±1.2 nM。

Buparlisib Hydrochloride(BKM120 HCl)是一种特异性和口服生物可利用的泛I类(pan-class I)PI3K抑制剂，以atp竞争的方式纳摩尔级别地抑制PI3K/AKT激酶并抑制癌细胞生长，可用于研究乳腺癌、胶质母细胞瘤和实体肿瘤等。

P110δ-IN-1 (PWT-143) 是一种有效的、选择性的P110δ抑制剂，其 IC50=8.4 nM。

Sonolisib is an irreversible and pan-isoform inhibitor of PI3K (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ)).

Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂，对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂，IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性，分别为11倍和25倍。

GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂，Ki=0.89 nM，IC50=5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR，IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。

PIK-294 是一种有效的p110δ选择性抑制剂，其 IC50=10 nM。

Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 30 nM 和 58 nM。