nur77

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

4-PQBH 是一种有效的 Nur77 结合剂，具有抗肿瘤活性。4-PQBH通过 Nur77 介导的内质应激和自噬广泛诱导半胱天冬酶非依赖性细胞质空泡化和旁睑下垂，抑制异种移植肿瘤。4-PQBH 可用于研究肝癌。

Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77 NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

DIM-C-pPhOCH3 (C-DIM5) 是 Nur77 激动剂。其中 Nur77 是孤儿核受体。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

TMPA 是一种核受体 Nur77 和 LKB1 相互作用的拮抗剂。

Nur77 modulator 2 是一种 Nur77 调节剂，其 Kd 值为 0.35 μM。Nur77 modulator 2 也是一种有效的、口服具有活力的炎症抑制剂。Nur77 modulator 2 能够调节 Nur77 在线粒体中的共定位。

Nur77 antagonist 1 (Compound ja) 是一种选择性的Nur77拮抗剂，能诱导癌细胞凋亡，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出良好的抗肿瘤活性。

Nur77 modulator 3 (9e) binds to Nur77 and inhibits TGF-β1-induced α-SMA and COLA1 expression in a Nur77-dependent manner. It induces Nur77 expression and enhances autophagic flux by inhibiting the mTORC1 signaling pathway in vitro and in vivo. Nur77 modulator 3 blocks the progression of hepatic fibrosis [1].

Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种Nur77诱导剂，其KD值为0.477 μM。该化合物显著增强Nur77的表达，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，在HepG2和MCF-7细胞中表现出明显的生长抑制效果，IC50均低于5 μM。Nur77 modulator 4 通过激活PERK-ATF4和IRE1信号通路来促进Nur77介导的ER应激，从而引发细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可应用于癌症研究领域。

Teduglutide (ALX-0600) 是一种胰高血糖素样肽-2 类似物，可增加肠道吸收，通过促进粘膜生长、减少粘膜生长来改善肠道康复，可用于研究短肠综合征 （SBS）。Teduglutide 可激活 (NR4a1) nur77 表达和 FXR 信号传导，缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，可用于研究代谢疾病和心血管疾病。

ST-CY14 是一种 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，其 EC50 为 3.15 μM，能够与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，从而减少脂肪酸摄取和线粒体呼吸，抑制 CD36 和 FABP4 的转录。在 MCF7 和 MDA-MB-231 癌细胞中，ST-CY14 能够阻碍其增殖和迁移。此外，ST-CY14 在小鼠模型中可抑制肿瘤生长及骨转移。

Anticanceragent 258 是一种咪唑并 [1,2-B][1,2,4] 三唑衍生物，可调节核受体活性。在 N2A 细胞中，它对 Nurr 的 EC50 为 63 nM，在 HEK293 细胞中对 Nur77 的 IC50 仅 0.1 pM。Anticanceragent 258 适用于癌症、代谢疾病及神经系统疾病的研究。

THPN is a Nur77 agonist. It also induces autophagy in melanoma cell lines.

Acetylshikonin 来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。

Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长，并在体内外诱导癌细胞分化。

Anticanceragent 257 (compound of formula (I)) 是一种抗癌剂，具有调节Nur77和Nurr1的功能。