nedd8

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

TAS4464 hydrochloride 是高效的、选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE)抑制剂，其 IC50=0.955 nM。

NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

NAE-IN-M22 (NEDD8 inhibitor M22) 是一种选择性可逆的 NEDD8 激活酶抑制剂。 它抑制多种癌细胞系并诱导 A549 细胞凋亡，还可以在体内抑制肿瘤生长。

Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种具有选择性和高效性的 NEDD8 活化酶抑制剂（IC50：4.7 nM），可诱导癌细胞凋亡和细胞周期抑制，可用于研究急性髓系白血病 （AML） 和骨髓增生异常综合征 （MDS）。

NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base) 是一种可口服的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，靶向 N-Acetyl-UBE2M（E2 结合酶，UBC12）与 DCN1 的相互作用，IC50 为 79 nM。

ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), and with excellent anticancer activity.

TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).

ZM223 hydrochloride 是有效的、非共价的、口服具有活力的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂。

CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 作为CSN5的抑制剂，通过FP试验和荧光试验测定得出其IC50值分别为 12.56 μM 和 19 μM。此外，CSN5-IN-1 能够降低细胞内PD-L1的表达，并提升NEDD8-Cul1的表达。

Deoxyvasicinone derivatives can be considered as promising lead molecules for the development of more potent inhibitors of NEDD8-activating enzyme.