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Seltorexant
JNJ-42847922
T12877L
1293281-49-8
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂,对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
OX Receptor
¥ 315
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Rimtuzalcap
CAD-1883
T9522
2167246-24-2
Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括脊髓小脑性共济失调 (SCA)和特发性震颤 (ET)。
Potassium Channel
¥ 287
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Taminadenant
T16980
1337962-47-6
Taminadenant 是一种腺苷受体拮抗剂。
Adenosine Receptor
¥ 218
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Fluphenazine decanoate
癸氟奋乃静
T7943
5002-47-1
Fluphenazine decanoate 是一种高度连续的多巴胺 D2受体阻滞剂,是一种长效吩噻嗪抗精神病药,用于精神分裂症的研究。
Dopamine Receptor
¥ 172
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RWJ-51204
T16811
205701-85-5
In house
RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂, 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂(IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效,可用于帕金森疾病的相关研究。
GABA Receptor
¥ 1410
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Anpirtoline hydrochloride
安吡托林盐酸盐, D-16949 hydrochloride
T22576
99201-87-3
In house
Anpirtoline hydrochloride (D-16949 hydrochloride) 是一种新型高效的 5-HT1B 受体激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂,具有抗伤害、镇痛和抗抑郁活性,可用于研究运动障碍。
5-HT Receptor
¥ 468
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SB 243213
T37816
200940-22-3
In house
SB 243213 是一种可口服且具有选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂。SB 243213 具有抗焦虑抗抑郁活性,可用于精神分裂症和运动障碍。
5-HT Receptor
¥ 315
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Sarizotan 2HCl
T70044L
177976-12-4
In house
Sarizotan 2HCl 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂,具有潜在的抗抑郁作用,可用于研究帕金森运动障碍。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Potassium Channel
¥ 780
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Binospirone
比螺酮, MDL 73005EF
T71138L
102908-59-8
In house
Binospirone (MDL 73005EF) 是一种 5-HT1A 受体激动剂,具有抗焦虑活性,可用于研究青光眼和与神经功能障碍相关的运动障碍。
5-HT Receptor
¥ 780
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Tetrabenazine
丁苯那嗪, Xenazine, Ro 1-9569
T0719
58-46-8
Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是 VMAT 抑制剂,用作抗精神病药和治疗各种运动障碍。
Dopamine Receptor
Monoamine Transporter
¥ 137
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客户已引用
Plerixafor octahydrochloride
盐酸普乐沙福, SID791 octahydrochloride, Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl), Plerixafor 8HCl, JM3100 octahydrochloride, JM 3100 8HCl, AMD 3100 octahydrochloride
T1776L
155148-31-5
Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂,IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。
CXCR
HIV Protease
Virus Protease
¥ 166
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20-HC-Me-Pyrrolidine
T62380
20-HC-Me-Pyrrolidine是一种有效的Aster蛋白抑制剂,对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 的 IC50=0.06~0.71 μm,能够阻断Aster蛋白结合和转移胆固醇的能力,包括抑制LDL胆固醇向内质网的移动。
CETP
LDL
LDLR
Others
¥ 1980
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NO 711
NO711, NNC-711 free acid
T70414
159094-94-7
NO 711(NNC-711 free acid)是一种高效且选择性的GABA转运体1(GAT-1)抑制剂,增加GABA能传递,增强非快速眼动睡眠,预防和治疗紫杉醇诱导的神经性疼痛。
GABA Receptor
¥ 1980
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CK-666
T10826
442633-00-3
CK-666 是一种肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合物的细胞渗透性抑制剂。 它与 Arp2/3 复合物结合,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚基进入活化的丝状短节距构象。
Arp2/3 Complex
HIV Protease
Microtubule Associated
¥ 321
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Tetrabenazine-D6
丁苯那嗪 D6, Ro 1-9569 D6
T17047
1392826-25-3
Tetrabenazine-D6 is the deuterium-labeled Tetrabenazine. Tetrabenazine (T0719) is a VMAT-inhibitor used for the treatment of hyperkinetic
movement
disorder.
Monoamine Transporter
¥ 2990
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Eliprodil
依利罗地, SL-820715
T1751
119431-25-3
Eliprodil (SL-820715) 是NR2B-NMDA 受体高效选择性抑制剂,IC50值1uM。它对NR2A-和NR2C-NMDA 受体作用较弱,可用于研究帕金森病和运动障碍治疗的试验。
iGluR
NMDAR
¥ 162
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4-Acetyl-N-methylaniline-13C-D3
T200372
4-Acetyl-N-methylaniline-13C-D3为4-Acetyl-N-methylaniline的13C和氚 (D)标记同位素版本。这种化合物带有稳定或放射性同位素标记,常用于代谢分析中,以准确跟踪和量化单个原子的移动。
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PXT-012253
T201485
1835647-08-9
PXT-012253 作为一种专一针对mGluR4的正电子发射断层显像 (PET) 配体,能特异性地结合到该受体的变构位点。该化合物主要应用于研究帕金森病及左旋多巴诱导的运动障碍。
GluR
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SDZ 210-086 maleate
SDZ210-086, SDZ210086, SDZ210 086, SDZ 210-086, SDZ 210086, SDZ 210 086
T202131
104925-23-7
SDZ 210-086, 一种口服的毒蕈碱激动剂,已被研究表明能缩短快速眼动(REM)潜伏期,并增加REM睡眠的百分比以及REM睡眠的总持续时间。此外,SDZ 210-086还显著减少了慢波睡眠的时间。
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RDS-127
RDS127, RDS 127
T202437
82668-32-4
RDS-127在大鼠自发运动活动中引起双相剂量相关变化,与APO的报告效果相似。与APO相比,RDS-127的运动刺激效果更为强烈,其效力增强3倍,持续时间延长4倍。在选择性上,RDS-127明显优于APO,它更倾向于激活黑质纹状体途径中的DA自身受体,而不是突触后DA受体。
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4-Hydroxy MET
4-Hydroxy-N-methyl-N-ethyltryptamine, 4-HO-MET
T203151
77872-41-4
4-Hydroxy MET (4-HO-MET) 是一种色胺类精神活性物质 (NPS),属于内源性神经递质血清素的结构类似物。4-Hydroxy MET 具有致幻效果,能够影响情绪、运动以及认知功能。
5-HT Receptor
¥ 930
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Ebio3
T205242
Ebio3 是一种具有选择性的钾离子通道抑制剂 (KCNQ2),其 IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部结合至 KCNQ2 通道,诱导 S6 螺旋向内移动,从而关闭内门。对于 KCNQ2 的致病突变体(如 R75C 和 I238L),Ebio3 的抑制作用同样显著,能抑制这些突变体的外向电流超过 80%。Ebio3 有潜力应用于研究如癫痫等神经系统疾病。
Potassium Channel
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HPH-15
T205327
1009838-93-0
HPH-15 是一种抗细胞迁移化合物,其作用机制包括与hnRNP U结合或抑制TGF-β,从而抑制细胞迁移。此外,HPH-15 能抑制上皮到间充质转化 (EMT),为抗肿瘤转移和抗纤维化研究提供了潜力。
DNA/RNA Synthesis
TGF-beta/Smad
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AA-BR-157
T205636
AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂,能够降解金属硫蛋白 2A (MT2A),其 DC50 为 190 nM。同时,AA-BR-157 可下调细胞骨架及细胞运动调节蛋白 DIAPH3,并在 MDA-MB-231 和 U-87 MG 细胞中抑制细胞迁移。此外,AA-BR-157 还可以在 MDA-MB-231 细胞中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1; Black: linker; Blue: ligand for VHL E3 ligase)
PROTACs
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