mitochondrial respiration

GW604714X (2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]-) 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体抑制剂，Ki<0.1 nM。它是一种线粒体呼吸抑制剂。它也能抑制质膜单羧酸转运体的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。

Mitochondrial respiration-IN-4 (Compound TC11) 是高效的线粒体呼吸抑制剂，通过损伤 MCF7 细胞的活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Mitochondrial respiration-IN-1 hydrobromide (compound 49) is a potent mitochondrial inhibitor (IC50=8.8 mg/mL). Mitochondrial respiration-IN-1 hydrobromide significantly reduces mitochondrial respiration in platelets[1].

Mitochondrial respiration-IN-3 是 Dalfopristin 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN-3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation)。Mitochondrial respiration-IN-3 可用于癌症的研究

Mitochondrial respiration-IN-2 是Virginiamycin M1 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-2 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译。

Azoxystrobin (Bankit) 是一种广谱杀菌剂。 Azoxystrobin 通过阻断细胞色素 b 和 c1 之间的电子转移来诱导 ROS 产生、细胞凋亡和线粒体呼吸。

Boscalid 是一种广谱羧酰胺类杀菌剂，通过与线粒体复合物 II/琥珀酸脱氢酶的泛醌位点结合来抑制真菌呼吸。

(S)-Malic acid ((S)-2-Hydroxysuccinic acid) 是天然存在的二羧酸，是水果酸甜味的来源，常用作食品添加剂。

4,5-Dimethylthiazole对于肝脏线粒体呼吸具有抑制活性，可用于生化实验和药物合成。

CCI-006 是一种 MLL 重排白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂。 它能够抑制线粒体呼吸，造成 MLL-r 白血病细胞亚群中无法克服的线粒体去极化和促凋亡未折叠蛋白反应。

Levocarnitine propionate (L-Propionylcarnitine) 是丙酰辅酶 A （Pro-CoA）衍生物，具有抗缺血功效，对 肌肉左旋肉碱转移酶 具有高亲和力。Levocarnitine propionate 增强糖尿病大鼠心脏中的底物氧化和线粒体呼吸，可使胃溃疡面积减少，诱导粘膜恢复，可用于研究急性呼吸窘迫综合征和阿尔茨海默病慢性胃溃疡。

Mito-apocynin (C11)是一种线粒体靶向抗氧化剂，通过靶向和中和细胞呼吸过程中产生的活性氧（ROS）发挥作用。三苯基溴化鏻已被发现能有效预防线粒体功能障碍，线粒体功能障碍是衰老过程和各种疾病的主要原因。它具有抗炎、抗凋亡和抗氧化活性。

Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。它通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。

Trifluralin （Treflan） 是一种农用除草剂，具有轻微的毒性。Trifluralin 是一种新型污染物，可干扰线粒体呼吸。

LW1564 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 细胞中的 IC50 为 1.2 µM。它能够抑制线粒体呼吸，减少 ATP 生成，刺激 HIF-1α 降解，从而抑制多种癌细胞增殖，其 GI50 范围为 0.4-4.6 μM。LW1564 的作用机制还包括激活 AMPK 信号通路和抑制脂质合成。在 HepG2 异种移植小鼠模型中，LW1564 展示了抗肿瘤活性。

Dopaminechrome (DACHR) 是多巴胺的氧化产物，能在脑线粒体复合体 I 中促进 H2O2的生成，其过程依赖于浓度和呼吸。Dopaminechrome 具神经毒性特性，可用于帕金森病的研究。

SHO1122147 (Compound 7m) 通过影响线粒体电子传递链展现出线粒体解偶联活性（EC50=3.6 μM），提升细胞耗氧率（OCR=69%）并促进细胞呼吸。SHO1122147 具备口服活性，适用于肥胖和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。

Tetradifon是一种广谱有机氯杀螨杀虫剂，也是线粒体寡霉素敏感性赋予蛋白（OSCP）（ATP合酶亚基）的强效抑制剂。Tetradifon通过抑制氧化磷酸化、诱导显著氧化应激及干扰骨代谢产生类寡霉素效应，被用于防治多种螨虫害虫及抑制ADP刺激呼吸作用和ATP酶活性等能量相关线粒体活动（IC50范围为4.5-27 nmoL/毫克线粒体蛋白），使Tetradifon成为研究线粒体功能、骨重塑机制和肾毒性的重要化合物。

MDH1/2-IN-1 是一种有效的 MDH1/2抑制剂（IC50分别为 1.07 nM 和 1.06 nM），能够抑制线粒体呼吸和HIF-1α通路，并显示出显著的抗肿瘤潜力。MDH1/2-IN-1 的应用为开发靶向癌症代谢的药物提供了新方向。

Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂，对非洲动物锥虫（例如Trypanosomabrucei）表现出强效活性，其对重组 TAO 的IC50值为1.3 nM。它能阻断锥虫线粒体电子传递链，并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用，有望应用于非洲动物锥虫病的研究，如牛锥虫病。

MARY1 是一种选择性5-HT2BR拮抗剂，其IC50为380 nM，Ki为764 nM（人类5-HT2BR）。它能够诱导肾脏线粒体生物合成 (MB)，并通过提升肾近端小管细胞 (RPTC) 的线粒体呼吸能力、线粒体蛋白水平及线粒体数量来增强肾脏的线粒体功能。MARY1 通过5-HT2BR以及PI3K/AKT和RAS/MEK/ERK信号通路在RPTCs中诱导MB。此化合物可用于研究与代谢和线粒体功能障碍相关的肾脏疾病。

(E/Z)-MitoTam (iodide, hydriodide) 是 MitoTam iodide, hydriodide 的 E/Z 构型的混合物。这是一种源自他莫昔芬的电子传递链 (ETC) 抑制剂，能够阻止衰老细胞中线粒体膜电位的变化并影响线粒体的形态。作为一种有效的抗癌剂，MitoTam iodide, hydriodide 可抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

6-Benzylthioinosine, a broad-spectrum metabolic inhibitor, inhibits glucose uptake, decreases glycolysis and ATP concentration with minimal changes in ROS and mitochondrial respiration.

Hexafluoro is an inhibitor of DRP1 phosphorylation. Honokiol DCA stimulates a phenotype suggestive of respiration through mitochondrial normalization and demonstrates activity in Vemurafenib-resistant melanoma in vivo.