microglial activation

AZD8797 (KAND567) 是一种可口服且具有选择性和有效性的人 CX3CR1 变构拮抗剂，对 CX3CR1 和 CXCR2 具有抑制作用，对SARS-CoV-2诱导的神经元损伤有潜在的保护作用，可防止癫痫发作后偏头痛模型大鼠痛觉过敏和小胶质细胞活化的恶化。

AChE BChE-IN-23（Compound 6e）作为一种AChE BChE抑制剂，对AChE、eqBChE 和 hBChE具备较强的抑制效应，其IC50分别为0.91 μM、1.19 μM 和1.01 μM。该化合物不仅显示出优异的抗氧化活性，而且能够有效抑制Aβ1-42 和Tau蛋白的聚集。此外，AChE BChE-IN-23通过抑制活性氧的释放和减少线粒体损伤，进而抑制小胶质细胞的激活，并降低人小胶质细胞中NLRP3炎症小体的表达。它还能逆转东莨菪碱诱导的小鼠记忆损伤。

TFGF-18 是一种GSK-3β抑制剂，其IC50为0.59 μM。它通过抑制GSK-3β及下游p65 NF-κB信号通路减少LPS诱导的活化小胶质细胞和促炎因子的释放，抑制神经元凋亡 (Apoptosis) 和氧化应激。TFGF-18 可降低Bax、caspase3和cleaved-caspase3的表达量，同时增加Bcl-2的表达。此化合物具有神经保护特性，能抑制神经炎症并改善认知功能障碍。

T-5342126 is a toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist.1It reduces LPS-induced production of nitric oxide (NO) in RAW 264.7 cells (IC50= 27.8 μM), as well as decreases LPS-induced IL-8, TNF-α, and IL-6 production in isolated human whole blood (IC50s = 110.5, 315.6, and 318.4 μM, respectively). T-5342126 (82 mg kg) reduces ethanol intake and the abundance of ionized calcium-binding adapter molecule 1 (Iba1), a marker of microglial activation, in the central nucleus of the amygdala in ethanol-dependent mice.2 1.Chavez, S.A., Martinko, A.J., Lau, C., et al.Development of β-amino alcohol derivatives that inhibit toll-like receptor 4 mediated inflammatory response as potential antisepticsJ. Med. Chem.54(13)4659-4669(2011) 2.Bajo, M., Montgomery, S.E., Cates, L.N., et al.Evaluation of TLR4 inhibitor, T5342126, in modulation of ethanol-drinking behavior in alcohol-dependent miceAlcohol Alcohol.51(5)541-548(2016)

Potent and selective CB2 receptor agonist (Ki = 12.8 nM; EC50 = 38.67 nM). Exhibits negligible affinity for the CB1 receptor (Ki > 40,000 nM) and no activity at the GPR55. Suppresses neuroinflammation by reducing microglial activation in a multiple sclerosis mouse model. BBB permeable; anti-inflammatory and neuroprotective.

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Poloxamer 188 是一种非离子三嵌段共聚物表面活性剂，也是一种生物活性赋性剂，可用作医用辅料，可加剧 5XFAD 小鼠的脑淀粉样变性、突触前营养不良和致病性小胶质细胞活化。

HAMI 3379 (HAMI3379) 是一种选择性半胱氨酰白三烯受体2（CysLT2） 拮抗剂，以剂量和时间依赖性地减轻大鼠局灶性脑缺血后的脑损伤并抑制小胶质细胞炎症，通过抑制小胶质细胞活化来减轻缺血样神经元损伤。

亚甲蓝（Basic Blue 9）水合物，作为鸟苷酸环化酶（sGC）、单胺氧化酶A（MAO-A）及NO合酶（NOS）的抑制剂，常用于医疗作为血管加压剂及染料。该化合物通过影响一氧化氮合成酶 鸟苷酸环化酶信号通路，能够减少脉冲前抑制，同时作为一种氧化还原循环化合物，具有穿透血脑屏障的能力，并作为Tau蛋白聚集的抑制剂，有助于缓解脑水肿、减轻小胶质细胞活化和神经炎症。

HDAC-IN-62（Compound 5），是一款针对HDAC6 8 11的HDAC抑制剂，IC50分别为0.78、1.0、1.2μM。该化合物通过诱导自噬（Autophagy）来抑制微胶质细胞的激活，进而抑制一氧化氮产生，显示出抗炎和抗抑郁的效果。此外，HDAC-IN-62还能抑制实验小鼠大脑中的微胶质细胞活化。

γ-Fibrinogen377-395 TFA 是纤维蛋白原衍生抑制肽，具有纤维蛋白原表位特性。该化合物能在体外抑制小胶质细胞激活、阻断纤维蛋白与Mac-1相互作用，并在小鼠体内抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。该肽适用于多发性硬化症(MS)及其他血脑屏障损伤和小胶质细胞激活相关的神经炎症疾病研究。

γ-Fibrinogen377-395是一种衍自纤维蛋白原的抑制性肽段，也被认为是纤维蛋白原的表位之一。它能在体外抑制小胶质细胞的激活并阻断纤维蛋白与Mac-1的交互作用；此外，在小鼠体内能够抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展。因此，γ-Fibrinogen377-395对于多发性硬化症(MS)以及其他与血脑屏障损伤和小胶质细胞活化相关的神经炎症性疾病的研究具有潜在的应用价值。

Iluzanebart 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，作为人源 TREM2 (hTREM2) 的激动性抗体，通过激活 TREM2 信号通路增强小胶质细胞的存活和整体功能。Iluzanebart 可弥补 CSF1R 功能缺失，适用于与 CSF1R 相关的成人发病型白质脑病 (CSF1R-ALSP) 研究，为建模神经退行性疾病中的小胶质细胞功能障碍提供有效的研究工具。

Chemerin-9 (149-157) TFA是位于chemerin-9 149-157位的多肽，保留了全蛋白的大部分活性。Chemerin-9是一种ChemR23/CMKLR1的激动剂，能够防止动脉粥样硬化，还能够抑制NLRP3炎性体和促进Aβ的小胶质清除，能够通过谷氨酸受体介导的ROS生成调节血压与交感神经系统。

RI-OR2-TAT 是一种抑制 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) 寡聚化的脑渗透剂，通过将 HIV 蛋白转导结构域 TAT 添加至 RI-OR2 形成。RI-OR2-TAT 可结合 Aβ42 原纤维，其 Kd 值为 58-125 nM。它有助于减少 Aβ 聚集及斑块的形成，降低小胶质细胞活化和氧化损伤，同时增加齿状回的年轻神经元数量。