mgmt

Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂，增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药，可结合突触小泡蛋白 SV2A。

O6BTG-octylglucoside is a potent O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) inhibitor (IC50s: 10 nM and 32 nM in HeLa S3 cells and in vitro (cell extracts)).

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT AGT)抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

KL-50是一种专门针对缺少O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶（MGMT）的肿瘤细胞的选择性毒素。该化合物能够激发缺MGMT的细胞中DNA损伤应答路径和引发细胞周期阻滞，这一过程与错配修复（MMR）无关。因此，KL-50在缺乏DNA修复蛋白MGMT的脑肿瘤研究中具有重要的应用潜力。

O6BTG-C8-αGlu 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，具有 0.45 μM 的 IC50 值。在 0.1 μM 浓度时，它能够完全抑制 HeLaS3 细胞中的 MGMT，且即使在长时间高剂量 (高达 20 μM) 条件下，也不显示细胞毒性。O6BTG-C8-αGlu 被用于与 MGMT 相关的癌症研究。

2-Fluoropalmitic acid(2-氟代十六烷醇)是一种含有氟原子的脂肪酸，可作为胶质母细胞瘤(GBM)的潜在治疗剂，抑制胶质瘤干细胞（GSC）的活力、增殖和茎样表型，抑制磷酸化erk、CD133和SOX-2的表达，导致MMP-2活性降低和MGMT启动子甲基化增加。

Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。

AA-CW236 is a covalent inhibitor of human O(6)-alkylguanine DNA methyltransferase (MGMT).

K-TMZ is a DNA alkylating agent. It increases the concentration of O6-methylated deoxyguanosine in U87 glioblastoma multiforme (GBM) cells in a concentration-dependent manner. K-TMZ reduces cell viability of GBM cell lines lacking (IC50s = 18-44 μM) or expressing O6-methylguanine DNA methyltransferase (MGMT; IC50s = 115-240 μM). K-TMZ can cross the blood-brain barrier and increases survival in a Br23c mouse xenograft model of GBM when administered at a dose of 14.9 mg/kg.

MPO-IN-4 (compound 12) 是一种有效的选择性髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，IC50为 25 nM。MPO-IN-4对甲状腺过氧化物酶(TPO)也显示抑制作用，IC50为2.2 μM。MPO-IN-4 对甲基鸟嘌呤甲基转移酶 (MGMT) 没有影响。

PP5-IN-2 是一种具有口服活性的蛋白磷酸酶 5 (PP5) 选择性抑制剂，IC50 值达 0.9 μM。在 U87 MG 细胞系中，该化合物能够激活 p53，并降低细胞周期蛋白 D1 与 MGMT 的表达，显示出其在引起细胞周期停滞和克服 Temozolomide (TMZ) 耐药性方面的潜力。此外，PP5-IN-2 在异种移植的小鼠模型中有效地抑制了肿瘤的生长。