mct1

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运蛋白1 (MCT1)抑制剂。溶质载体(SLC)单羧酸转运蛋白1 (MCT1);SLC16A1)是治疗癌症的一个有希望的靶点。MCT1-IN-3(化合物24)对MCT1转运抑制作用强，IC50值为81.0 nM。MCT1-IN-3对多药转运体ABCB1也有明显的抑制作用。

AZD3965 (AZD-3965) 是单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 的选择性抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比 MCT2的选择性高6倍。

GW604714X (2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]-) 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体抑制剂，Ki<0.1 nM。它是一种线粒体呼吸抑制剂。它也能抑制质膜单羧酸转运体的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。

AR-C155858 是单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 的抑制剂，Ki 分别为2.3和 10 nM。

BAY-8002 是一种可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 MCT1 选择性抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50值为 85 nM，具有抗肿瘤活性。

SR13800 is a monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with cell-permeable.

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

VB124 是一种具有口服活性的、有效且选择性的MCT4抑制剂。VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM)，VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1，在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性（IC50值为24 μM）。

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)) 是非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂，可抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。它可作为基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。

Monocarboxylate transporter (MCT1) inhibitor (pKi = 7.6. Exhibits approximately 10-fold selectivity for MCT1 over MCT2 and no significant activity against MCT3 or 4. Inhibits graft versus host response and prolongs cardiac graft survival in a rat model. Immunosuppressant. Also inhibits brain penetration of GHB analog HOCPCA.

MCT-IN-1 (compound 2) 作为单羧酸转运蛋白 (monocarboxylate transporter(MCT)) 的抑制剂表现有效，其对MCT1和MCT4的抑制浓度IC50分别达到9 nM及14 nM。

AR-C117977 is a potent MCT1 inhibitor, which can reduce vimmune responses both in vitro and in vivo, maintains long-term graft survival, and induces operational tolerance.