macrocyclic

Oenothein B 是一种聚（ADP-核糖）糖水解酶的特异性抑制剂。 Oenothein B 具有抗氧化、抗炎、抗真菌、抗 HCV 和抗肿瘤特性。

Monocrotaline 是一种提取自猪屎豆种子的11元大环吡咯里西啶生物碱，具有抑制有机阳离子转运蛋白OCT-1和OCT-2的作用，其IC50值分别为36.8 µM和1.8 mM。Monocrotaline具有抗肿瘤活性，对肝癌细胞（如HepG2）表现出一定的细胞毒性，同时常用于啮齿动物中诱导肺动脉高压模型。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种大环化合物，可以作为疏水性化合物的增溶剂用于生物实验中。Methyl-β-cyclodextrin 也是一种脂筏抑制剂，具有降胆固醇活性，还具有潜在抗肿瘤活性。

Spinosad 是在土壤细菌 S. spinosa 中发现的一种杀虫剂，是大环内酯多杀菌素 A 和多杀菌素 D 的混合物，可作为昆虫烟碱乙酰胆碱酯酶受体 (nAChRs) 的激动剂。它具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征，以及杀灭幼虫的活性。

ω-Pentadecalactone (Exaltolide) 是香料成分，是一种香味结构组大环内酯和丙交酯衍生物的成员。

UK-124114 (Selamectin) 是伊维菌素的大环内酯衍生物，伊维菌素是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。在 H. contortus 幼虫发育试验中，赛拉菌素 (0.1 µg/ml) 显示出生长抑制作用。

Mcl-1 inhibitor 3 shows good pharmacokinetic properties and excellent in vivo efficacy without toxicity.Mcl-1 inhibitor 3 is a highly potent and orally activate macrocyclic Mcl-1 inhibitor (Ki= 0.061 nM; IC50=19 nM in an OPM-2 cell viability assay).

Micrococcin P1 is a macrocyclic peptide antibiotic and is a potent hepatitis C virus (HCV) inhibitor(EC50 range of 0.1-0.5 μM)

Virginiamycin M1 (Pristinamycin IIA)是一种大环内酯肽类抗生素，是链菌素a 类抗生素的成员。

Nosiheptide (Multhiomycin) 是一种由 Streptomyces actuosus 生产的硫肽类抗生素，已被广泛用作动物生长的饲料添加剂。它抑制细菌蛋白质合成，并在特征性大环核心上带有独特的吲哚侧环系统和区域特异性羟基。

2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) is a macrocyclic DOTA derivative designed for tumor pretargeting.

AZD5991是一种针对血液癌症治疗的高效选择性Mcl-1抑制剂。作为经过合理设计的大环形化合物，AZD5991对Mcl-1有亚纳摩尔级的亲和力。该化合物主要抑制诱导性髓系白血病细胞分化蛋白（myeloid cell leukemia-1; Mcl-1; Bcl2-L-3），具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。使用时，AZD5991与Mcl-1结合，从而阻止Mcl-1与某些促凋亡蛋白的结合及其失活，进而促进过表达Mcl-1的细胞发生凋亡。

UNC8969 是一种大环双重 MERTK/AXL 抑制剂（IC50 MERTK = 1.1 nM；IC50 AXL = 5.3 nM）。该化合物对 MERTK 和 AXL 表现出低纳摩尔级活性，并且相对于 TYRO3 和 FLT3 显示出良好的选择性。通过 NanoBRET 和基于细胞的 MERTK 与 AXL 磷酸化检测，其靶向结合和选择性得到确认。UNC8969 具有优良的药代动力学特性（大的 AUC 和长半衰期），并在对抗肺癌细胞系中展现出卓越的抗肿瘤活性，显示了其作为治疗化合物的潜力。

Megalomicin是由Micromonospora产生的一种大环内酯抗生素。

HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性HDAC11的大环抑制剂，其Ki值为40 nM。HDAC11-IN-1 展示出优异的细胞穿透能力，并抑制YAP1和SOX2的表达。

p-SCN-Bn-NOTA 是一种稳定的、亲和力强的整合剂。是一种大环结构的化合物，由SCN和Bn NOTA两部分组成，其中SCN具有螯合金属离子的能力，这种双功能基团，可以与金属离子和生物分子同时结合，实现特定的生物学目标。

BMS-986238 是第二代大环肽，作为一种有效的PD-L1抑制剂，具有研究实体瘤和淋巴瘤（淋巴系统癌症）的潜力。

Zosurabalpin TFA 是一种大环肽类抗生素，专门针对鲍曼不动杆菌 (A. baumannii) 起作用，能够抑制脂多糖转运。

20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是一种大环抑制剂，针对 20S Proteasome 的 ChT-L 和 PGPH-L 活性，其 IC50 分别为 0.19 μM 和 52.5 μM。

HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) TFA 是一种选择性抑制HDAC11的大环抑制剂，Ki为40 nM。该化合物具有良好的细胞渗透性，并且能够抑制YAP1和SOX2的表达。

TAM-IN-1 (compound 1) 是一种高效的Axl和Mer大环抑制剂，其相应的Ki值分别为130 pM和<50 pM。

CID-078 是一种口服大环肽类 Cyclin A/B‑RxL 双重抑制剂。CID-078 通过结合Cyclin A/B 的疏水补丁区，破坏HP-RxL介导的细胞周期蛋白A2/CDK2–E2F1和细胞周期蛋白B1/CDK1–MYT1复合物中的蛋白质-蛋白质相互作用，导致细胞周期停止和肿瘤凋亡。CID-078 选择性杀伤 E2F 通路驱动的肿瘤细胞，在小鼠体内异种瘤移植模型中可诱导肿瘤消退。CID-078 可用于小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、神经内分泌癌、CDK4/6 抑制剂耐药乳腺癌等晚期实体癌研究。

Janthinocin A is a macrocyclic peptide lactone antibiotic.