m5 machr

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

VU0238441是一种泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体阳性变构调节剂，对 M1、M2、M3、M5 和 M4 的EC50分别为 3.2、2.8、2.2、2.1 和大于 10 μM。

VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂，可增加 ACh 诱导的钙动员，EC50为 2.7 μM。

Aclidinium bromide (LAS-W 330) 是长效可吸入型的毒蕈碱拮抗剂，有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究潜力。

ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂，对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性，可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

Umeclidinium bromide (GSK573719A) 是mAChR 拮抗剂，作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂，EC50为1.16 μM。

Cyclopentolate Hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体拮抗剂，是眼科常用的抗毒蕈碱剂，对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。

muscarinic receptor ligand

VU6019650 是一种强效、选择性的M5mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

LAS190792 (AZD8999) 是一种毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂及β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，其pIC50值针对 M1, M2, M3, M4, M5, β1, β2, β3 分别为 8.9, 8.8, 8.8, 9.2, 8.2, 7.5, 9.1, 5.6。该化合物作为支气管扩张剂具有应用潜力。

mAChRagonist 1 (compound 4a) 作为mAChR拮抗剂，其Ki值对M1、M3、M4及M5亚型分别为255 nM 、121 nM 、158 nM 和255 nM 。

VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂，具有抗糖尿病活性，EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。

PF-06767832 is a high quality M1 selective PAM (M1 PAM EC50 = 60 nM; M2-M5 PAM EC50 > 10 microM; CNS MPO = 4.9). PF-06767832 has well aligned physicochemical properties, good brain penetration and pharmacokinetic properties. Extensive safety profiling

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride, also known as (Rac)-Desfesoterodine hydrochloride, is an active metabolite of Tolterodine that functions as a mAChR antagonist. It exhibits significant affinity (K i values) for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, with values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM, respectively. This compound is commonly employed in research related to overactive bladder conditions.