ltd4

LTD4 antagonist 1 is a potent and orally active antagonist of leukotriene D4 (LTD4; Ki: 0.57 nM).

RG-12525（NID 525） 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D （LTD）拮抗剂，对 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用， Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂（IC50 值约为 60 nM），具有物种特异性，可用于研究哮喘。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。

RS-601 是一种有效的 leukotriene D4 thromboxane A2 双重抑制剂，对抗原诱导的气道高反应性 （AHR）有抑制作用且在豚鼠哮喘模型中显示出平喘作用。

AS-35 是一种可口服且具有选择性和高效性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩。AS-35 具有抗过敏作用，抑制白三烯合成。

CP-96486 is a potent and orally active antagonist of leukotriene D4 (LTD4) platelet activating factor (PAF) receptor (Kis: 20 and 24 nM).

KP496 is a selective, dual antagonist for Thromboxane A2 receptor and Leukotriene D4 receptor.

CI-949 is an allergic mediator release inhibitor, which inhibits leukotriene C4 D4 (LTC4 LTD4), histamine, and thromboxane B2 (TXB2) release (IC50s: 0.5 μM, 11.4 μM and 0.1 μM).

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

YM158 free base is a potent and selective antagonist of TXA2 and LTD4 receptor (pA2s: about 8.81 and 8.87).

MK 571 (L660711) 是一种具有口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。

Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种具有选择性和高效性的白三烯 （LT）拮抗剂，具有抗哮喘活性，抑制 [3H]LTD4 和 [3H]LTE4 与肺膜的结合，拮抗 LTC4 诱导的豚鼠气管收缩。Pranlukast hemihydrate 可用于研究哮喘。

DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt-d4 是 DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt 的氘代化合物。DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt 的 CAS 号为 40951-21-1。DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种 α-羟基酸，由 (R) -5-oxy-2-tetrahydrofuran 羧酸水解形成，在人类神经代谢疾病 D-α-羟基戊二酸尿症中过量产生。DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是α-酮戊二酸 (α-KG)的拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶。

CP 96021是一组5-HT1受体和5-HT2受体拮抗剂，具有抗炎特性，是治疗胃肠道和呼吸道哮喘的非自身抗溃疡化合物。

Leukotriene E4 (LTE4)（LTE4）通过 二肽酶对LTD4 上的作用生成，是过敏性休克慢反应物质（SRS-A）的成分之一。LTE4 存在于血浆和尿液中，可用于检测哮喘。

CGP 35949是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。

CP-96021 hydrochloride is a potent and orally active antagonist of leukotriene D4 (LTD4) platelet activating factor receptor (Kis: 34 nM and 37 nM).

Masilukast(MCC-847) 是一种口服的白三烯D4 (LTD4) 受体拮抗剂，可用于研究与炎症相关的疾病。

Rupatadine (UR-12592) is a potent dual PAF H1 antagonist with Ki of 0.55 0.1 uM(rabbit platelet membranes guinea pig cerebellum membranes).IC50 value:Target: PAF H1 antagonistin vitro: Rupatadine competitively inhibited histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2 = 9.29 + - 0.06) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4 (LTD4). It also competitively inhibited PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2 = 6.68 + - 0.08) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50 = 0.68 microM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation [1]. The IC50 for rupatadine in A23187, concanavalin A and anti-IgE induced histamine release was 0.7+ -0.4 microM, 3.2+ -0.7 microM and 1.5+ -0.4 microM, respectively whereas for loratadine the IC50 was 2.1+ -0.9 microM, 4.0+ -1.3 M and 1.7+ -0.5 microM. SR-27417A exhibited no inhibitory effect [2].in vivo: Rupatadine blocked histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50 = 1.4 and 0.44 mg kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50 = 113 and 9.6 micrograms kg i.v.). Moreover, it potently inhibited PAF-induced mortality in mice (ID50 = 0.31 and 3.0 mg kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50 = 1.6 and 0.66 mg kg i.v.) [1]. rupatadine treatment improved the declined lung function and significantly decreased animal death. Moreover, rupatadine was able not only to attenuate silica-induced silicosis but also to produce a superior therapeutic efficacy compared to pirfenidone, histamine H1 antagonist loratadine, or PAF antagonist CV-3988 [3]. [1]. Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21. [2]. Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60. [3]. Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.

Zafirlukast (ICI 204219) 是一种白三烯 D4 受体 (LTD4) 拮抗剂 (IC50=0.6 μM)，具有口服活性。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用，被用于哮喘的预防和治疗。

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Pranlukast (ONO-1078) 是一种半胱氨酰白三烯受体 1 拮抗剂，可拮抗或减少支气管痉挛，用于哮喘研究。

Ablukast (Ro 23-3544) 是白三烯受体的选择性拮抗剂，也是LTD4受体拮抗剂。可改善 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。