kdm-1

KDM1 CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 (IC50: 0.096 μM) 和 CDK1 (IC50: 0.078 μM) 抑制剂。KDM1 CDK1-IN-1 能够将 HOP-92 细胞的细胞周期阻滞在 G2 M 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。KDM1 CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM 细胞 (IC50: 16.34 μM)、HOP-92 细胞 (IC50: 3.45 μM) 和 Hep-G2 细胞 (IC50: 7.79 μM) 具有较强的细胞毒性。

DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。

TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1 KDM1A 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制，改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。

KDM1A-IN-29 是一种组蛋白脱甲基酶抑制剂。

ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性，IC50 <20 nM。

LSD1 HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是一种有效的LSD1和HDAC抑制剂，具有抑制LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8的能力，IC50值分别为39.0、1.4、1.0、1.3、2.9和16.0 nM。此化合物能够抑制癌细胞增殖，尤其针对结直肠癌细胞，并可在G2 M期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，同时在HCT-116和HT-29细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，LSD1 HDAC-IN-2 展示出抗肿瘤活性，并且在20 mg kg剂量下未发现显著毒性。

Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。

KDM2A 7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A 7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。

KDM5-IN-1 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂，IC50 为 15.1 nM。

KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B，KDM5C，IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3，可用于研究癌症。

Selective histone demethylase KDM2 7 subfamily inhibitor

KDM2B-IN-1 is a potent inhibitor designed specifically to target and inhibit the activity of histone demethylase KDM2B. This compound is ideal for conducting research related to hyperproliferative diseases.

KDM4D-IN-1 是一种 KDM4D 抑制剂，IC50为 0.41±0.03 μM。