jak3 in 1

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK3-IN-15 (compound 22) 作为一种效果显著的JAK3抑制剂，能有效降低LPS诱导的p-JAK3分泌。该化合物主要用于类风湿性关节炎研究领域。

JAK3-IN-16 (compound 6) 属于共价结合的JAK3抑制剂。

JAK3-IN-17 是一种口服活性优异的JAK3抑制剂 (IC50: 14.56 nM)。在DNCB诱发的小鼠特应性皮炎模型中，该化合物能够抑制IL-2和IL-6的产生，展现出显著的抗炎作用。

JAK3-IN-18 是一种高选择性且可口服的 JAK3 和 TEC 双靶点抑制剂，IC50 值分别为 0.5391 nM 和 12.40 nM。JAK3-IN-18 在对 AK1、AK2 和 TYk2 显示出极高的选择性，选择性比率超过 10,000 倍。在实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠模型中，JAK3-IN-18 显示了显著的治疗效果，可用于多发性硬化症的研究。

JAK3-IN-19 (Compound 4) 是一种JAK3的抑制剂，可用于癌症研究。

JAK3-IN-12 (compound 15k) 是一种 JAK3 的有效抑制剂 (IC50: 9.5 nM)。JAK3-IN-12 能够用于研究类风湿关节炎。

JAK3-IN-13 是有效的、选择性的、口服具有活力的 JAK3 抑制剂，能够作用于 NK1 (IC50: 4728 nM)、JNK2 (IC50: 2039 nM)、JNK3 (IC50: 8 nM)、Tyk2 (IC50: 365 nM)。JAK3-IN-13 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，具有抗增殖效果。JAK3-IN-13 表现出抗肿瘤作用。

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1)是一种具有口服活性和高效性的 JAK2/FLT3 抑制剂，抑制 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3。Flonoltinib 具有抗癌活性，可用于研究骨髓增生性肿瘤 。

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。

JAK-IN-39 (compound 11) 是一种JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3的IC50分别为0.05、1.18、0.03 nM。JAK-IN-39 能抑制TF-1细胞的活力，并在体外抑制淋巴细胞产生TNFα和INFγ。

Modzatinib (ITKkinase-IN-1) (compound I) 是一种针对ITK激酶的抑制剂 (IC50=8 nM，Jurkat 细胞)，适合用于研究炎症性疾病。在hPBMC细胞中，Modzatinib 对JAK3的IC50为23 nM（基于IL-2/pSTAT5水平），但对JAK2不具有抑制效果。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2/3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 是 JAK2/3 的有效抑制剂，对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。

TK4b 可用于淋巴源性疾病和白血病癌症的研究。TK4b 是一种Janus 激酶(JAK) 抑制剂，其对 JAK3 和 JAK2 的IC50值分别为 18.42 nM 和19.40 nM。

JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1].

JAK3-IN-9 is a potent and orally active inhibitor of the Janus kinase 3 (JAK3) enzyme, displaying an impressive IC50 value of 1.7 nM. It exhibits high selectivity towards the JAK3 signaling pathway, making it a valuable tool for studying autoimmune diseases. Additionally, JAK3-IN-9 possesses desirable characteristics such as low toxicity and excellent oral bioavailability. It also demonstrates promising anti-arthritis activity, thus enhancing its potential as a therapeutic agent [1].

JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。