jak3 in 1

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK3-IN-15 (compound 22) 作为一种效果显著的JAK3抑制剂，能有效降低LPS诱导的p-JAK3分泌。该化合物主要用于类风湿性关节炎研究领域。

JAK3-IN-16 (compound 6) 属于共价结合的JAK3抑制剂。

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1 2 3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

Flonoltinib (JAK2 FLT3-IN-1)是一种具有口服活性和高效性的 JAK2 FLT3 抑制剂，抑制 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3。Flonoltinib 具有抗癌活性，可用于研究骨髓增生性肿瘤 。

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK PI3K Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2 M 期阻滞。

JAK-IN-39 (compound 11) 是一种JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3的IC50分别为0.05、1.18、0.03 nM。JAK-IN-39 能抑制TF-1细胞的活力，并在体外抑制淋巴细胞产生TNFα和INFγ。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK-2 3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2 3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2 3-IN-3 是 JAK2 3 的有效抑制剂，对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。

TK4b 可用于淋巴源性疾病和白血病癌症的研究。TK4b 是一种Janus 激酶(JAK) 抑制剂，其对 JAK3 和 JAK2 的IC50值分别为 18.42 nM 和19.40 nM。

JAK-2 3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1].

JAK3-IN-9 is a potent and orally active inhibitor of the Janus kinase 3 (JAK3) enzyme, displaying an impressive IC50 value of 1.7 nM. It exhibits high selectivity towards the JAK3 signaling pathway, making it a valuable tool for studying autoimmune diseases. Additionally, JAK3-IN-9 possesses desirable characteristics such as low toxicity and excellent oral bioavailability. It also demonstrates promising anti-arthritis activity, thus enhancing its potential as a therapeutic agent [1].

JAK2 FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2 FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。

INCB16562 is a novel, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of JAK1 and JAK2 markedly selective over JAK3. Treatment of myeloma cells with INCB16562 potently inhibited interleukin-6 (IL-6)-induced phosphorylation of STAT3. INCB16562 abrogated the protective effects of recombinant cytokines or bone marrow stromal cells and sensitized myeloma cells to cell death by exposure to dexamethasone, melphalan, or bortezomib. Oral administration of INCB16562 antagonized the growth of myeloma xenografts in mice and enhanced the antitumor activity of relevant agents in combination studies. INCB16562 is a potent JAK1 2 inhibitor and that mitigation of JAK STAT signaling by targeting JAK1 and JAK2 will be beneficial in the treatment of myeloma patients, particularly in combination with other agents. ( source: Neoplasia. 2010 Jan;12(1):28-38. ).

AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂，IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用，对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。

JAK-IN-25（化合物19）是一种高效的JAK抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12（HEB IL-12），IC50为28 nM，显示其在癌症研究中的潜在应用价值。

JAK-IN-27（化合物1）是JAK家族激酶的口服有效抑制剂，对TYK2、JAK1和JAK3的IC50分别为3.0 nM、7.7 nM和629.6 nM。此外，JAK-IN-27能够抑制Jurkat细胞内由IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化，其IC50为23.7 nM。

JAK-IN-30（化合物31）是一种具有水溶性的JAK抑制剂，对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症（DED）的潜在药物而备受关注。

JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂，其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。