interaction,anti-inflammatory

BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Anti-inflammatory agent 49 是一种高效的Drp1-Fis1相互作用的抑制剂，抑制 GTPase，可用于研究线粒体功能障碍引起的疾病。

Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性，可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合，可激活 PAR2 和 PAR4，促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。

BMS-688521 是一种具有口服活性和高效性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，是白细胞功能相关抗原-1 （LFA-1） 的小分子拮抗剂，具有潜在的抗炎活性。

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d) 的人源化单克隆抗体抑制剂。Natalizumab 可以与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 具有抗炎和免疫调节活性，能抑制免疫细胞的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润。Natalizumab 也可用于 B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究。

Carotegrast是一种选择性α4整合素拮抗剂，可通过阻断α4β1/α4β7整合素与其配体的相互作用，从而抑制炎症细胞向肠道黏膜的迁移。Carotegrast在研究及临床中用于溃疡性结肠炎等炎症性肠病的治疗，具有局部抗炎作用且全身暴露较低。

CD-10 是一种可口服且能够穿透血脑屏障的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。它与 Keap1 的结合 KD 值为 193 nM。通过激活 Keap1-Nrf2 通路，CD-10 显示出显著的抗氧化和抗炎特性，包括降低 MDA、IL-4、IL-10 水平，并上调 HO-1 蛋白的表达。在慢性不可预测温和应激 (CUMS) 小鼠模型中，CD-10 有效减轻焦虑和抑郁行为，并通过增强 Nrf2 核转位恢复血清神经递质水平。CD-10 可用于抑郁症研究。

Nrf2 activator-20 是一种强效的Nrf2激活剂，具有抗炎和抗氧化活性。它通过干扰Keap1-Nrf2之间的相互作用来激活抗炎途径，并在体内表现出有益效果。Nrf2 activator-20 可用于研究急性窘迫呼吸综合征 (ARDS) 和缺血再灌注损伤。

MyD88-IN-3 是一种口服活性的选择性 MyD88 抑制剂，专门靶向 MyD88 的 TIR 结构域 (KD = 28.5 μM)，阻止 MyD88 自聚合及其与 TLR 的相互作用，从而抑制 MAPK 和 NF-κB 通路的激活。MyD88-IN-3 显示出显著的抗炎效果，并在 CLP (盲肠结扎和穿刺) 和脂多糖 (LPS) 诱导的 ALI 模型中有效缓解急性肺损伤症状。MyD88-IN-3 可用于 ALI 的研究。

MyD88-IN-4 是一种MyD88的抑制剂，通过上调IFN-β表现出抗病毒活性，并通过抑制促炎症细胞因子的生成发挥抗炎作用。它通过阻止MyD88同源二聚体的形成及其与IRF3/IRF7的相互作用来执行其功能。在VEEV TC-83感染的小鼠模型中，MyD88-IN-4 能够减少病毒复制并提高存活率，显示出对脑炎阿尔法病毒感染的有效性。此化合物可用于研究阿尔法病毒感染、细菌毒素相关疾病及败血症。

Jamaicin（AnCoA4）属于天然产物，是一种STIM1-Orai1通道抑制剂，可阻断钙离子内流并抑制T细胞活化。该化合物具有细胞渗透性，用于免疫调节相关研究，显示出潜在的抗炎活性。

Naringenin chalcone (Isosalipurpol) 是一种黄酮醇生物合成的中间体，在查耳酮异构酶的作用下，自发代谢成柚皮素。它具有抗炎和抗过敏活性。

Benpyrine is a highly specific and orally active TNF-α inhibitor with a KD value of 82.1 μM. Benpyrine tightly binds to TNF-α and blocks its interaction with TNFR1, with an IC50 value of 0.109 μM. Benpyrine has the potential for TNF-α mediated inflammatory and autoimmune disease research[1]. Benpyrine (5-20 μM; 14 hours; RAW264.7 cells) pretreatment results in a dose-dependent decrease in the phosphorylation of IκBα in RAW264.7 cells (stimulated with 10 ng/mL TNF-α or 1 μg/mL LPS). Benpyrine abolishes the TNF-α-induced nuclear translocation of NF-κB/p65 in RAW264.7 cells[1].Benpyrine only blocks cell death induced by TNF-αWT and Y119A, and increases the cell survival rate up to 80%. Benpyrine does not obviously affect L57A- and Y59L-induced cytotoxicity in L929 cells[1]. Benpyrine (25-50 mg/kg; oral gavage; daily; for 2 weeks; Balb/c mice) treatment significantly relieves the symptoms of collagen-induced arthritis. Benpyrine dose-dependently decreases the levels of proinflammatory cytokines, such as IFN-γ, IL-1β and IL-6, and increases the concentration of the anti-inflammatory cytokine IL-10[1].Endotoxemia murine model shows that Benpyrine (25 mg/kg) could attenuate TNF-α-induced inflammation, thereby reducing liver and lung injury[1]. [1]. Weiguang Sun, et al. Discovery of an Orally Active Small Molecule TNF-α Inhibitor. J Med Chem. 2020 Jul 15.

Nexinhib20 是一种外泌体合成和运输的抑制剂，具有抗炎活性，抑制 RAB27A 和中性鞘磷脂酶 2 （nSMase2） nsMase2，抑制 IL-8 诱导的 β（2） 整合素依赖性人中性粒细胞在流下粘附，通过拮抗 rac-1-鸟苷 5'-三磷酸相互作用来抑制中性粒细胞粘附和 β（2） 整合素激活。

Maraviroc (UK-427857, Selzentry) 属于小分子药物，是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂，具有口服活性和选择性。用于研究HIV-1感染，亦在研究中显示出抗炎、神经保护及潜在抗肿瘤协同作用。

α-Amylase-IN-3是一种有效的α-淀粉酶 (IC50=18.04 μM) 及胆碱酯酶 (AChE/BChE)抑制剂。它具有显著的抗氧化活性，可用于糖尿病及神经变性疾病研究。

Keap1-Nrf2-IN-14 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，可有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50: 75 nM)，其对 KEAP1的 Kd=24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 可诱导 NRF2 靶基因表达，能够提高下游的抗氧化和抗炎效果。Keap1-Nrf2-IN-14 能够用于研究氧化应激相关炎症。

Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂，对革兰氏阳性菌/阴性菌展示出良好的细胞选择性。通过阻断LPS与CD14/TLR4受体之间的交互作用，Antimicrobial agent-5 显示出抗炎活性并能缓解LPS引发的炎症反应。

Bufrolin，作为Cromoglycate（组胺释放抑制剂）的类似物，是一种高效的GPR35激动剂，能够促进β-arrestin-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。此外，Bufrolin亦可作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，有效抑制内化肽诱导的抗炎反应，并且在内化肽连接药剂的药物递送研究中，被作为抗炎剂使用。

Tralokinumab 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体，对单独的 IL-13 亲和力较高。Tralokinumab 具有潜在的抗炎活性，可预防IL-13与受体相互作用和随后的下游信号传导，可用于研究特应性皮炎 (AD) 。

Vunakizumab 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgGκ 单克隆抗体，常与白细胞介素 22 链接形成 Vunakizumab-IL22 来研究流感病毒引起的肺免疫损伤。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎，通过与IL-17A结合发挥作用。

Otilimab (GSK 3196165) 是一种人源化抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 单克隆抗体。Otilimab 具有抗炎活性，通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来调节 GM-CSF 的生物学功能，可用于研究治疗重症 COVID-19 肺炎。

Ontamalimab 是一种针对粘膜抑止素细胞粘附分子-1 (MAdCAM-1) 的全人源单克隆抗体，通过特异性结合 MAdCAM-1 并阻断其与 α 4 β 7 整合素的选择性相互作用，从而显著抑制淋巴细胞向肠道粘膜组织受损部位的病理性迁移。