immunosuppressant

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Cortisone acetate (NSC-49420) 是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。它在高浓度下能够部分干预 Glucocorticoid 与Glucocorticoid-receptor 的结合。它具有免疫抑制和消炎的作用。

Mizoribine (NSC-289637) 是一种免疫抑制剂，抑制HCVRNA 复制，有抗 HCV 活性，IC50约为 100 μM。它抑制SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone) 是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。Cortisone 具有消炎和免疫抑制的作用。Cortisone 在高浓度下对 Glucocorticoid 与Glucocorticoid-receptor 的结合具有部分干预作用。

Chlorphenesin (Chlorophenesin) 是一种抗原相关免疫抑制剂，可抑制 IgE 介导的组胺释放。 它也用作抗真菌剂，用于许多眼保健化妆品中。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

trans-Benzylideneacetone (Acetocinnamone) 是一种革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫(Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物，是一种针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂，也是一种免疫抑制剂。

Frentizole 是一种 FDA 批准的免疫抑制剂，是一种新型 Aβ-ABAD 相互作用抑制剂。

Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

Zotarolimus (ABT-578) 是一种免疫抑制剂，是雷帕霉素的衍生物，具有抗增殖活性。它被专门开发作为局部输送支架用于预防冠状动脉再狭窄。

CPYPP 是DOCK2-Rac1相互作用的抑制剂。它能够结合DOCK2DHR-2结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 (IC50:22.8 µM) 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性。它还抑制DOCK180和DOCK5，对 DOCK9 的抑制作用较小。

BD750 是免疫抑制剂和JAK3/STAT5的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，对小鼠和人 T 细胞增殖的IC50值分别为 1.5 和 1.1 μM。

Immunosuppressant-1（Compound 31）抑制抗-CD3/抗-CD28共刺激的T细胞增殖，具备免疫抑制活性。该化合物能激活活化的淋巴结细胞中的caspase-3和PARP，从而诱导细胞凋亡（apoptosis）。

Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物，为环状多肽类免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin（IC₅₀ = 7 nM）及CD11a/CD18黏附分子活性，常用于诱导尿毒症模型。

Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用，被用作免疫抑制剂。

Anisperimus (LF 15-0195) 是一种免疫抑制剂，通过促进 DISC 水平的 caspase-8 和 caspase-10 激活来增强激活诱导的 T 细胞死亡，通过促进表达 Foxp3 的调节性 CD4 T 细胞的发育来预防中枢神经系统自身免疫。

6-Mercaptopurine (6-MP) 是一种具有免疫抑制特性的抗代谢物抗肿瘤剂。它通过抑制嘌呤代谢来干扰核酸合成，通常与其他药物联合用于白血病的治疗或缓解维持计划。

RS 61443 (Mycophenolate mofetil) 是一种免疫抑制剂，一种非竞争性、选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂，用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。

Dexamethasone Sodium Phosphate (Dexadreson) 是一种白细胞介素受体调节剂，具有抗炎和免疫抑制作用。它属于类固醇合成药物的强效糖皮质激素类。

Deflazacort (MDL 458) 是糖皮质激素，本身无活性，但可迅速转化为具有活性的 21-Desacetyldeflazacort 代谢物。它可作为抗炎和免疫抑制剂。

Gusperimus trihydrochloride is a derivative of the antitumor antibiotic spergualin with immunosuppressant activity.